[发明专利]山橿乙酸乙酯部位提取物及其应用有效

专利信息
申请号: 201010107589.7 申请日: 2010-02-09
公开(公告)号: CN101816707A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: 陈随清;张峰;张涛 申请(专利权)人: 河南中医学院
主分类号: A61K36/54 分类号: A61K36/54;A61P1/04;A61K125/00
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民;宋金鼎
地址: 450008 *** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 乙酸乙酯 部位 提取物 及其 应用
【说明书】:

一、技术领域

发明涉及医药领域,特别是一种山橿乙酸乙酯部位提取物及其应用。

二、背景技术

山橿Lindera reflexa Hemsl.系樟科山胡椒属植物,为灌木或小乔木。主 要分布于河南的大别山区、桐柏山区、江苏、安徽等地,而河南信阳地区分布 最广泛,且产量丰富,是山橿的主要产地。山橿根或根皮入药,性温,味辛, 具有行气止痛,健脾消积,活血消肿等作用。山橿在长期的临床应用中收到良 好的效果,且有很长的应用历史。由于其良好的临床疗效和我省丰富的药材资 源,被收入《河南省中药材标准》。

由于山橿资源广泛,价格低廉,临床效果明显,如果其对抗炎、抑制溃疡 和镇痛的有效部位、活性成分进行深入研究,并开发成治疗胃病的新药,将会 创造显著的经济效益及良好的社会效益。

三、发明内容

针对上述情况,本发明之目的就是提供一种山橿乙酸乙酯部位提取物及其 应用,即一种用乙酸乙酯从山橿根中提取的有效部位物质,在制备治疗及预防 脾胃虚寒性胃炎、胃溃疡药物中的应用,可有效解决制备治疗及预防慢性胃炎, 胃溃疡药物的问题。

本发明是采用极性不同的系统溶剂对山橿依次进行提取,得石油醚部位, 乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位。选取山橿乙酸乙酯部位回收乙酸乙酯, 得浸膏,即得用于制备治疗及预防慢性胃炎,胃溃疡药物的山橿有效部位提取 物:山橿乙酸乙酯部位提取物,该提取物是取山橿根,粉碎,过24目筛,取山 橿根粉用沸点为60-90℃石油醚回流提取3次,第一次、第二次均加入6-10倍 量山橿根粉重量体积的石油醚回流提取2-4小时,第三次加入4-8倍量山橿根 粉重量体积的石油醚回流提取2-4小时,抽滤,弃去滤液,再用乙酸乙酯进行回 流提取3次,第一次、第二次均加入6-10倍量山橿根粉重量体积的乙酸乙酯回 流2-4小时,第三次加入4-8倍量山橿根粉重量体积的乙酸乙酯回流2-4小时, 抽滤,真空减压回收乙酸乙酯,40-60℃浓缩干燥,得干粉,得率为2.48%,即 为山橿根药理有效部位提取物(或称山橿乙酸乙酯部位提取物)。所说的重量体 积(W/V)是指固体物以g计,液体物以ml计。

筛选确定山橿活性部位。采用河南省羚锐制药股份有限公司生产的中成药 制剂“胃疼宁片”为阳性对照组(胃疼宁片为山橿的水煎煮浸膏、山橿挥发油、 鸡蛋壳与蜂蜜制成的中成药),山橿乙酸乙酯部位提取物为乙酸乙酯部位组, 0.9%生理盐水为模型组,分别通过急性胃溃疡模型实验,慢性胃溃疡模型实验, 疼痛模型实验,炎症模型实验等来确定具有确切疗效的山橿有效部位。

Wister大白鼠用幽门结扎法造急性胃溃疡模型,用醋酸法造慢性胃溃疡模 型,分别用以上各组灌胃给药;通过统计胃溃疡面积和溃疡抑制率来考察山橿 有效部位对Wister大白鼠胃溃疡模型的影响。采用扭体法和热板法,分别以扭 体次数和痛域值为观察指标来统计山橿有效部位对小鼠疼痛模型的影响。用二 甲苯致耳壳水肿炎症模型,以实验小鼠两耳片重量之差为肿胀度,考察山橿有 效部位对实验小鼠耳壳水肿炎症模型的肿胀抑制率。

综合考虑对急性胃溃疡模型和慢性胃溃疡模型、疼痛模型、炎症模型的实 验结果,可以确定山橿的有效部位为:山橿的乙酸乙酯部位。

本发明的山橿乙酸乙酯部位提取物制备方法简便,所得有效部位提取物, 质量稳定,可有效用于制备治疗及预防脾胃虚寒性胃炎、胃溃疡药物,开辟了 山橿制备药物的新领域,是中医药学上的一大创新。

四、具体实施方式

以下结合实际情况对本发明的具体实施方式作详细说明。

实施例1

取山橿根,粉碎,过24目筛,取山橿根粉用沸点为60-90℃的石油醚回流 提取3次,第一次、第二次均加入6倍量山橿根粉重量体积的石油醚回流提取2 小时,第三次加入4倍量山橿根粉重量体积的石油醚回流提取2小时,抽滤,弃 去滤液,再用乙酸乙酯进行回流提取3次,第一次、第二次均加入6倍量山橿 根粉重量体积的乙酸乙酯回流2小时,第三次加入4倍量山橿根粉重量体积的 乙酸乙酯回流2小时,抽滤,真空减压回收乙酸乙酯,45℃浓缩干燥,得干粉, 即山橿乙酸乙酯部位提取物。

实施例2

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