[发明专利]一类取代的丙酰胺类化合物、其制备方法及用途无效

专利信息
申请号: 201010107929.6 申请日: 2010-02-09
公开(公告)号: CN102146078A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 张翱;冷颖;李付营;朱庆章;张屹 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/427;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/10;A61P3/06;A61P9/12;A61P3/00;A61P3/04
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 鲁云博;朱梅
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 取代 丙酰胺类 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,

其中,R1为芳基取代的或未取代的C1-C10的直链或支链的饱和或不饱和的烃基、或者C3-C10的环烃基;

R2为取代基取代的C1-C10的直链或支链的饱和或不饱和的烃基,所述取代基为羧基、芳基氧基、苄氧基、羟基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基胺基羰基、C3-C6环烷基胺基羰基、5-7元杂环基羰基或5-7元杂芳基羰基;

所述芳基为C6-C10的芳香性基团,

所述5-7元杂环基为非芳香性基团,含有选自N、O和S中的1-3个杂原子,且非必需地被C1-C4烷基取代,

所述5-7元杂芳基为芳香性基团,含有选自N、O和S中的1-3个杂原子。

2.如权利要求1所述的通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其中,

R1为苯基取代的或未取代的C1-C8的直链或支链的饱和或不饱和的烃基、或者C3-C8的环烃基;

R2为取代基取代的C1-C8的直链或支链的烷基,所述取代基与权利要求1中的定义相同。

3.如权利要求2所述的通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其中,

R1为未取代的C1-C4的直链或支链的烷基或C3-C4的环烷基;

R2为取代基取代的C1-C5的直链或支链的烷基,所述取代基为羧基、苄氧基、羟基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基胺基羰基、C3-C4环烷基胺基羰基或5-6元杂环基羰基,

所述5-6元杂环基为非芳香性基团,含有选自N和O中的1-2个杂原子,且非必需地被C1-C4烷基取代。

4.如权利要求3所述的通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其中,其具体为以下化合物:

5.如权利要求1-4中任一项所述的通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其中,

所述通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物的立体异构体是指通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物的R-或S-构型的立体异构体;

所述通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物的药学上可接受的盐是指通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物通过与盐酸、氢溴酸、醋酸或三氟醋酸反应得到的相应的盐;

所述通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物的药学上可接受的溶剂合物是指通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物与乙醇、异丙醇、乙醚、丙酮的溶剂合物。

6.一种药物组合物,其包含一种或多种治疗有效量的权利要求1-4中任一项所述的通式(I)表示的取代的丙酰胺类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,以及药学上的常规辅剂。

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