[发明专利]一类新型酪氨酸激酶抑制剂的制备及用途有效
申请号: | 201010109992.3 | 申请日: | 2010-02-12 |
公开(公告)号: | CN102153544A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 樊后兴;韦举志;郭川胜;陈绍俊;陈义朗 | 申请(专利权)人: | 上海阳帆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D405/14;C07D401/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 新型 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物,或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物:
式中:
X为O或者NH;
R1可以选自下列结构单元:
其中R4,R5单独为H,F,Cl,Br,I,CH3,OCH3,NO2,NH2,SO2NH2,CF3或OCF3;
R6选自:
(1)氢,C1-6烷基和C3-7环烷基,所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代;
(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,tBu,CN,CF3,OCH3,或OCF3;
(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,tBu,CN,CF3,OCH3,或OCF3;
R2可以选自下列结构单元:
其中m,n,o单独为1,2或3的整数,Y独立选自CO,CO2,S,SO,SO2,NHCO,NHSO2,或Y为化学键;
R9选自:
(1)氢原子,C1-6链状或C3-7环状烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,O,N,S,SO,SO2或CN;
(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,tBu,CN,CF3,OCH3,或OCF3;
(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,tBu,CN,CF3,OCH3,或OCF3。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自下组:3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基,3-氯-4-氟苯基,4-溴-2-氟苯基,4-((吡啶-2-基)甲氧基)-3-氯苯基,4-((吡啶-3-基)甲氧基)-3-氯苯基,1-(吡啶-2-基甲基)-1H-吲唑-5-基,2-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-基,1-(吡啶-2-基甲基)-2H-吲唑-5-基,2-(3-氟苄基)-2H-吲唑-5-基,4-甲基-3-磺酰氨基苯基,(R)-1-苯基乙基,5-氯苯并[d][1,3]双氧杂戊基-4-基,2,4-二氯-5-甲氧基苯基,4-(6-甲基吡啶-3-基氧基)-3-甲基苯基。
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