[发明专利]一种蒽醌类化合物及其赖氨酸盐的制备方法及医药用途

权利要求书

1.一种制备1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌的方法，其特征在于：

   （a）以核桃楸的茎皮为原料；

   （b）用药材质量8-10倍量的10～95%(V/V)醇-水溶剂连续回流提取3-4次；

   （c）所得浸膏通过石油醚、氯仿分步萃取后，所得氯仿萃取部分再经硅胶减压柱层析，反复重结晶的方法得到化合物。

2.一种1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌的结构修饰物1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌的赖氨酸盐，其结构式如式(1)所示：

                                                                  

     式(1)。

3.制备权利要求2所述的1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌的赖氨酸盐的方法，其特征在于：

（a）将1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌与赖氨酸按摩尔比1: 2～1: 5的比例在容器中混合；

（b）向反应容器中加入质量为1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌100～300倍的水，反应温度控制在20～40℃，反应时间3～60小时；

（c）将反应容器放入冰水混合物中搅拌，缓慢滴加无水乙醇或丙酮，滴加时间控制在30～70分钟，最终使无水乙醇或丙酮的体积分数为整个反应体系的60～90%；

（d）将反应液置入-80～0℃冰箱中12～48小时析出晶体，收集结晶并用无水乙醇反复洗涤晶体，干燥，保存备用。

4.如权利要求1中所述的1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用；肿瘤为肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、胃癌、乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌。

5.如权利要求2中所述的1,5-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌的赖氨酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用；肿瘤为肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、胃癌、乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌。