[发明专利]N-苄基-吖啶酮及其衍生物以及它们的制备方法与应用有效
申请号: | 201010110870.6 | 申请日: | 2010-02-10 |
公开(公告)号: | CN102146056A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 蒋宇扬;高春梅;刘峰;栾旭东;谭春燕;刘红霞 | 申请(专利权)人: | 清华大学深圳研究生院 |
主分类号: | C07D219/08 | 分类号: | C07D219/08;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/473;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 518055 广东省深*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄基 吖啶酮 及其 衍生物 以及 它们 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物;
(式I)
其中,所述R1,R2,R3,R4,R5均任选自下述取代基:H,OH,NH2,Cl,F,Br,I,CN,NO2,CH3,OCH2Ph和O(CH2)nCH3,O(CH2)nCH3中的n为0-3的整数,OCH2Ph中的Ph代表苯环;
所述Z任选自下述取代基:CH2和SO2;
所述A任选自下述取代基:S,O和NH;
所述R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13均任选自下述取代基:H,OH,NH2,Cl,F,Br,I,CN,NO2、CH3以及下述a和b,且R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,R13中必需有一个且仅有一个取代基为下述a或b:
a:NHCO(CH2)nR或者CONH(CH2)nR,其中n=0-3,R为三级胺;
b:NHCOBNH2,其中B为烷基连接链或被杂原子取代的烷基连接链。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述a中的三级胺R选自下述基团中的任意一种:
所述b中的连接链B选自下述基团:
(CH2)n CHCH3
其中,(CH2)n中的n=1-5。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述Z为CH2;所述A为O;所述R1,R3,R5均任优选自下述取代基:H、CH3和OCH3;所述R2,R4均任优选自下述取代基:H和OCH3。
4.根据权利要求1-3中任一所述的化合物,其特征在于:式I所述化合物中A为O,Z为CH2,所述R1,R3,R5均为H,所述R2,R4均为OCH3,所述R6,R7,R8,R9,R10,R12,R13均为H,所述R11为NHCO(CH2)2R;
所述NHCO(CH2)2R中的R选自下述基团中的任意一种:
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