[发明专利]一种新型球状微丸制剂及其工艺

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域；特别是颗粒剂剂型及其工艺领域。

背景技术

颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾型颗粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮用，服用和携带比较方便，溶化和吸收速度较快。中国药典对颗粒剂质量标准规定共有3项，分别是外观，粒度和溶化性。其中，颗粒剂的外观反映了一定的内在质量问题，是一项重要的项目标准。但是目前的颗粒剂对外观的要求还是很松的，因为现状是其所能达到的质量要求有限，范围宽(为大颗粒、小颗粒和粉末的混合物)，超过10目筛和小于80目筛的总和不大于15％。粒度的要求是：除另有规定外，取单剂量包装的颗粒剂5袋(瓶)或多剂量包装颗粒剂1包(瓶)，称定重量，置药筛内过筛，过筛时，将筛保持水平状态，左右往返轻轻筛动3分钟，不能通过10目筛和能通过80目筛的颗粒和粉末总和，不得过15重量％。溶化性的要求是：取供试品颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒剂应全部溶化，允许有轻微混浊，但不得有异物。

以上工艺及其颗粒剂的缺陷是：由于颗粒大小不一，形状不规则，其溶化度等重要的内在质量也得不到保证。

发明内容

本发明旨在克服现有技术的不足，提供一种大小基本一致，溶化度好，质量更为稳定的的新型球状微丸制剂。

新型球状微丸制剂，其特征在于，它是由主料0％～25％和辅料75％～100％(重量比)的比例组成的14～60目筛的球状微丸实体，超过此限度的颗粒所占比例不大于5％(重量比)。

所述的辅料是填充剂和/或粘合剂和/或润滑剂和/或崩解剂和/或骨架剂和/或色素和/或甜味素。

所述的填充剂是蔗糖和/或乳糖和/或淀粉和/或山梨醇；该辅料和物料总重(所述的物料总重是指主料和辅料的总量)比为40％～90％(w/w)。

所述的粘合剂是HPMC和/或PVP和/或糊精；该辅料和物料总重比为1.5％～20％(w/w)。

所述的润滑剂是滑石粉和/或硬脂酸镁；该辅料和物料总重比为0％～10％(w/w)。

所述的崩解剂是微晶纤维素；该辅料和物料总重比为0％～20％(w/w)。

所述的骨架剂甘露醇和/或乙基纤维素和/或甲基纤维素；该辅料和物料总重比为0％～50％(w/w)。

所述的色素是柠檬黄和/或黄色六号；该辅料和物料总重比为0％～2％(w/w)。

所述的甜味素是甜蜜素和/或阿斯巴甜和/或糖精；该辅料和物料总重比为0％～5％(w/w)。

所述的球状微丸实体的颗粒大小为20～30目，在此范围内的颗粒占总颗粒的40重量％～60重量％。

新型球状微丸制剂的制备工艺：

(1)将主料和一种或多种辅料分别粉碎，过80目筛；

(2)用纯水将粘合剂配成1％～10％(w/w)溶液(溶液A)；

(3)将色素(如果有的话)加入溶液A，溶解得到溶液B；

(3)将主料和一种或多种其余辅料混合均匀，缓慢加入0％～8％(w/w)溶液B制得软材；(溶液B占到物料总量的0％～8％(w/w))；

(4)将软材放入挤出机挤出条状物，切割；然后放入滚圆机中切割滚圆，形成直径25目的微丸状颗粒，60℃干燥；

(5)过筛，取14目～60目之间微丸为成品。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：