[发明专利]一种α-亚麻酸乙酯配伍小檗碱的减肥物

说明书

所属技术领域

本发明涉及一种将α-亚麻酸乙酯与小檗碱配伍，制备成安全减肥物，用作治疗伴有三高症的肥胖人群。

背景技术

世界医学和营养学界公认α-亚麻酸是一种生命核心物质，是构成人体脑细胞和组织细胞膜以及生物酶的基础物质。α-亚麻酸在减少肥胖病人体重方面不同于任何其它药物。其主要通过以下两个途径来实现：一是增加代谢率，由于α-亚麻酸在人体内可调节脂类代谢，加大α-亚麻酸摄入量可以加快脂肪代谢；二是抑制甘油三脂的合成，摄入α-亚麻酸能使HMG-CoA还原酶活性降低，同时使ACAT活性升高。α-亚麻酸对脂肪合成酶系的抑制和加强线粒体中的β-氧化，使甘油三酯的合成减少而消耗增加，加速体内各种脂质的排泄。

通常肥胖人群伴有三高症，由于α-亚麻酸具有治疗三高的独特功能，即：1.透过内源性血管活性物质对血管的反应达致降血压的机理；2.全面降低血脂包括降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白和极低密度蛋白，升高血清高密度脂蛋白；3.促进胰岛β-细胞分泌胰岛素及使胰岛素在血液中维持稳定，防止高血糖激化糖尿病。所以选择α-亚麻酸是以安全为第一考量。

小檗碱(berberine)是一种异喹啉生物碱，分子式[C20H18NO4]+，又称黄连素。存在于黄连、黄柏等小檗科4科10属的许多植物中。近十年来国内外研究指出小檗碱在抗血脂方面除了不能提升血清高密度脂蛋白，其余和α-亚麻酸有不少相似之处。2006年南韩学者研究认为小檗碱通过下调脂肪合成的基因表达和上调脂肪组织和肌肉能量消耗的基因表达，抑制脂肪细胞分化，从而抑制了脂肪的生成。

为了达致“加速脂肪代谢、抑制脂肪生成”的理想减肥功效，将α-亚麻酸乙酯和小檗碱两者配伍。考虑到小檗碱属生物碱，人类对生物碱一般比较容易产生依赖(虽然小檗碱尚未见到此方面描述)，故以α-亚麻酸乙酯配伍小檗碱，组成一种患有三高症的肥胖人群也能适用的安全减肥药。

α-亚麻酸对人体有非常高的安全性，在小鼠的急慢性毒理实验中，以1.5g/d·kg灌胃90天，未见有任何的毒性反应。江苏中医学院主编的中药大辞典载明，小檗碱治疗量相当安全，一次口服2克小檗碱未见任何副作用，长期服用亦未见任何障碍。

发明内容

本发明一种减肥物的目的在于提供一种包括α-亚麻酸乙酯和小檗碱的减肥药品和食品。

本发明一种减肥物的另一目的在于提供该减肥药品的用途。

本发明一种减肥物透过以下技术方案实现：一种减肥物，包括α-亚麻酸乙酯和小檗碱，两者的重量比为：9～1∶1，小檗碱的用量为0.3-2.0克/人、日，小檗碱的用量根据患者体质和病情的不同状况选择使用。减肥(食品)药品被灌入食用软胶囊内，或经乳化处理形成功能性饮料。

在上述方案基础上，所述的α-亚麻酸乙酯和小檗碱的较佳重量比包括1∶1；2∶1；3∶1；4∶1；5∶1；6∶1；7∶1；8∶1；9∶1中的一组，小檗碱的用量为0.3-2.0克/人、日。

进一步，所述的α-亚麻酸乙酯和小檗碱更佳的重量比区间包括1.1∶1；1.2∶1；1.3∶1；1.4∶1；1.5∶1；1.6∶1；1.7∶1；1.8∶1；1.9∶1中的一组，小檗碱的用量为0.3-2.0克/人、日。

在本发明中，α-亚麻酸乙酯可以是紫苏籽提取物，也可以是亚麻籽或其他植物的提取物，但是其中α-亚麻酸含量不应低于70％。

本发明中，所述的减肥物用于制备药物，该药物用于预防与肥胖症有关疾病或症状。与肥胖病有关疾病与症状通常是本领域常见的疾病或症状，如心脑血管疾病和糖尿病症状，譬如：脂肪肝、血压升高、冠心病、心肌梗塞、血糖升高、中风等。

药理说明：α-亚麻酸乙酯和小檗碱在减肥路径的方向一致。虽然小檗碱的溶解度低，但与本身属脂质的α-亚麻酸乙酯配伍后，半衰期延长，致使体内保留时间较长，在人体有足够的时间充分吸收药物，保持体内一定水平的血液浓度后，两者减肥疗效呈现叠加效应。

实验举例

一种治疗伴有三高症的减肥物：α-亚麻酸乙酯(其中α-亚麻酸含量为71％)伍用盐酸小檗碱，α-亚麻酸乙酯和小檗碱的重量比1.1∶1；1.2∶1；1.3∶1；1.4∶1；1.5∶1；1.6∶1；1.7∶1 1.8∶1；1.9∶1，小檗碱的用量为0.3-2.0克/人、日。