[发明专利]原苏木素A衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.以下通式的化合物，

通式I

其特征在于：R₁是C_1-4的烷基；R₂是C_1-4的烷基。

2.按照权利要求1所述的化合物，其特征在于：R₁是甲基、乙基或丙基，R₂是甲基、乙基或丙基。

3.按照权利要求1或2所述的化合物，其特征在于：R₁是甲基或乙基，R₂是甲基或乙基。

4.按照权利要求3所述的化合物，其特征在于：R₁是甲基，R₂是甲基。

5.按照权利要求1-4中任一项所述的化合物，其为：1-(2’，4，4’，5-四甲氧基-2-联苯基)丙酮。

6.一种制备权利要求1-5中任一项所述化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将间苯二酚经醚化、卤化、以及与硼化剂的亲核取代反应制备以下通式的化合物

通式II，其中，R₁是C_1-4的烷基；

(2)将1，2-二烷氧基-4-(2-氧代)烷基苯卤化制备以下通式的化合物

通式III，

其中，R₁是C_1-4的烷基；R₂是C_1-4的烷基；

(3)具有通式II的化合物与具有通式III的化合物在金属催化剂的存在下进行偶联反应，制备具有通式I的化合物。

7.按照权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述卤化是用N-溴代丁二酰亚胺进行溴化；步骤(2)中所述卤化是用液溴进行溴化。

8.按照权利要求6所述的方法，其特征在于，所述硼化剂是硼酸异丙酯、硼酸正丁酯、或硼酸三甲酯，优选硼酸异丙酯；所述亲和取代反应中使用正丁基锂或格式试剂作为碱，优选正丁基锂。

9.按照权利要求6所述的方法，其特征在于，所述金属催化剂是四(三苯基磷)钯或醋酸钯，优选四(三苯基磷)钯。

10.权利要求1所述的化合物在制备免疫抑制药物中的应用。