[发明专利]含有单一晶型的固体制剂

权利要求书

1.含有2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的单一结晶、赋形剂及崩解剂的固体制剂。

2.权利要求1所述的固体制剂，其中该单一结晶为在226ppm、230ppm、275ppm及282ppm处具有特征信号的固体¹⁵N-NMR图谱的晶型。

3.权利要求1所述的固体制剂，其中该单一结晶显示出用反射角2θ来表示时，在约为6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°处具有特征峰的粉末X线衍射图。

4.权利要求1所述的固体制剂，其中该赋形剂为选自乳糖、无水乳糖、结晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、部分预胶化淀粉、D-甘露醇及磷酸氢钙中的1种以上。

5.权利要求1或4所述的固体制剂，其中相对于100重量份的固体制剂，含有50～98重量份的该赋形剂。

6.权利要求1所述的固体制剂，其中该崩解剂为选自羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠及交联聚维酮中的1种以上。

7.权利要求1或6所述的固体制剂，其中相对于100重量份的固体制剂，含有1～25重量份的该崩解剂。

8.权利要求1所述的固体制剂，进一步含有粘合剂。

9.权利要求8所述的固体制剂，其中粘合剂为选自羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素及聚乙烯吡咯烷酮中的1种以上。

10.权利要求1所述的固体制剂，其中相对于100重量份的固体制剂，含有1～50重量份的该单一结晶。

11.权利要求1所述的固体制剂，其中该单一结晶的平均粒径为3μm以上50μm以下。

12.权利要求1所述的固体制剂，其中该固体制剂为片剂。

13.含有2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸的单一结晶、赋形剂及崩解剂的固体制剂的制造方法。

14.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该单一结晶为在226ppm、230ppm、275ppm及282ppm处具有特征信号的固体¹⁵N-NMR图谱的晶型。

15.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该单一结晶显示出用反射角2θ来表示时，在约为6.62°、7.18°、12.80°、13.26°、16.48°、19.58°、21.92°、22.68°、25.84°、26.70°、29.16°及36.70°处具有特征峰的粉末X线衍射图。

16.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该赋形剂为选自乳糖、无水乳糖、结晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、部分预胶化淀粉、D-甘露醇及磷酸氢钙中的1种以上。

17.权利要求13或16所述的固体制剂的制造方法，其中相对于100重量份的固体制剂，含有50～98重量份的该赋形剂。

18.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该崩解剂为选自羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠及交联聚维酮中的1种以上。

19.权利要求13或18所述的固体制剂的制造方法，其中相对于100重量份的固体制剂，含有1～25重量份的该崩解剂。

20.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，进一步含有粘合剂。

21.权利要求20所述的固体制剂的制造方法，其中粘合剂为选自羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素及聚乙烯吡咯烷酮中的1种以上。

22.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中相对于100重量份的固体制剂，含有1～50重量份的该单一结晶。

23.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该单一结晶的平均粒径为3μm以上50μm以下。

24.权利要求13所述的固体制剂的制造方法，其中该固体制剂为片剂。