[发明专利]氮甲基侧链取代的三唑醇类抗真菌化合物及其制备方法无效
申请号: | 201010117525.5 | 申请日: | 2010-03-04 |
公开(公告)号: | CN101781263A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | 张万年;盛春泉;车晓颖;王文雅;缪震元;姚建忠;董国强;王胜正 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;C07D401/12;A61K31/4196;A61K31/454;A61P31/04 |
代理公司: | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人: | 丁振英 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 取代 三唑醇类抗 真菌 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种氮甲基侧链取代的三氮唑醇类化合物,其特征在于该类化合物的结构通式为:
其中:X基团代表羟基;
Y基团代表芳环上2,4-二氟取代基;
M代表氢;
L基团代表一些含氮或氧基团,是指;亚甲基哌啶-4-基(L1)和2-氨基-2-氧代乙基(L2) -CH2CONH-
L1 L2
R基团代表芳环上的各种取代基,取代位置可位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基指:
(1)卤素,是指;F、Cl、Br、I;
(2)1~5个碳原子的直链或支链烷基;
(3)三氟甲基、氰基、硝基、氨基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、三氟甲氧基、苄氧基、乙酰氨基、苯甲酰胺基;
所说的1~5个碳原子的直链或支链烷基指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、异戊基。
2.一种具有下式结构的氮甲基侧链取代的三氮唑醇类化合物,
其特征在于所说化合物为X、Y、M、L、R的组合分别如下的化合物:
(1)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R代表H;
(2)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为2-甲氧基;
(3)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-叔丁基;
(4)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3,4-二氯;
(5)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3-氯-4-甲基;
(6)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-氯;
(7)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为2-硝基;
(8)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为2,5-二氯;
(9)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为2,4-二甲基;
(10)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3,4-二甲基;
(11)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3-氯-4-氟;
(12)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3,5-二甲基;
(13)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3-硝基;
(14)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-溴;
(15)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-氟;
(16)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-三氟甲氧基;
(17)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为3-甲氧基;
(18)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为2-氨基-2-氧代乙基,R基团为4-甲基;
(19)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R代表H;
(20)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为4-硝基;
(21)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为4-溴;
(22)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为2-氯;
(23)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为2,4-二氯;
(24)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为3,4-二氯;
(25)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为3-氯;
(26)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为4-氰基;
(27)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为3-溴;
(28)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为2-氟;
(29)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为4-氟;
(30)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为3-甲氧基;
(31)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为2-甲基;
(32)X基团为羟基,Y基团为2,4-二氟基,M为H,L基团为亚甲基哌啶-4-基,R基团为4-异丙基。
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