[发明专利]木霉菌素类衍生物及其防治病原菌的用途

说明书

技术领域

本发明属于新农药创制领域，涉及了一系列新型木霉菌素类衍生物，本发明还涉及 该系列化合物的活性成分对植物病原菌的抑制作用。

背景技术

植物病害每年对农作物产量造成巨大损失，尽管控制植物病害的方法和措施多种多 样，但杀菌剂在植物病害综合防治中仍占有重要的地位。目前常用的很多化学杀菌剂具有 广谱、高效、低毒的特点，显著地提高了杀菌剂控制植物病害的效果。然而某些化学杀菌 剂具有抗药性、对环境、食品累积性污染等问题，所以对生物源农药，特别是从天然植物、 动物及微生物中寻找和开发新型杀菌剂的开发研究是当前的研究热点。

内生真菌及其天然产物在现代生物药物开发中具有重要的应用潜力，单端孢霉烯类化 合物是一类著名的真菌毒素，为镰刀菌属(Fusarium)、单端孢霉属(Trichothecene)、木霉 属(Trichoderma)、漆斑霉属(Myrothecium)等真菌的代谢产物，这些化合物都有一个相似 的倍半萜骨架，分子中通常含有一个稳定的环氧和烯双键结构。单端孢霉烯类化合物具有 抑制或杀死真菌(包括许多植物病原菌)以及抑制植物生长等值得关注的功能。如 Trichodermin(式II化合物)可抑制Aspergillus flavus、A.niger、Cladosporium cucumerium、 Rhizoctonia solani、R.bataticola、Candida albicans以及Rhizopus stolonifer等多种植物病原 菌菌丝生长，trichodermin对烟草、豆类植物、麦类等的胚芽鞘生长具明显抑制作用，并可 以从根部吸收，导致上述植株死亡。

木霉菌素(Trichodermin，式II化合物)是一种已知的内生真菌代谢产物，国外早有相 应报道。例如：Shao-Yuan Chen，Chu-Long Zhang，Yu-Zhe Chen and Fu-Cheng Lin. Trichodermin(4β-acetoxy-12，13-epoxytrichothec-9-ene)，Acta Crystallographica Section E (2008).E64，o702。

专利号200710106257.5的发明专利《一种紫杉木霉菌株及其在制备木霉菌酯素中的 用途》提供了一种从内生真菌南方红豆杉中分离到的新内生真菌紫杉木霉Trichoderma taxi菌株ZJUF0986，其发酵的代谢产物-木霉菌素(Trichodermin)是对多种植物病原菌 具有良好防治效果：其对立枯丝核菌和灰葡萄孢菌有很强的抑制作用，对水稻稻瘟病及纹 枯病也有良好的抑制作用。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种具有较好杀菌效果的木霉菌素类衍生物及其用 途。

为了解决上述技术问题，本发明提供一种木霉菌素类衍生物，其结构通式为：

式中R₁为-Me，R₂为R₃COO-；或者R₁为-CHO，R₂为H或R₃COO-。

作为本发明的木霉菌素类衍生物的改进，R₃COO-中的R₃为：C1～C5个碳的烷基中 的任意一个、C1～C10个碳的烯基中的任意一个、C1～C10个碳的取代烯基中的任意一个、 苯基、取代苯基、苯烯基、取代苯烷基、取代苯胺基或取代吡啶基。

作为本发明的木霉菌素类衍生物的进一步改进，优选，R₁为-Me时，R₂为R₃COO-； 或者R₁为-CHO时，R₂为H。

本发明还同时提供了上述木霉菌素类衍生物的用途，用于杀灭植物病原真菌。