[发明专利]应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺，更具体地涉及了一种应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的片剂或胶囊的配方及其生产工艺。

背景技术

糖尿病是一种慢性疾病，不但是一种代谢性疾病，除造成糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱外，还是一种全身性疾病，全身各器官及皮肤组织等可能受其影响。就发病率而言，我国实际患糖尿病人数已达4000万人以上，而且发病率正以惊人的速度增长，全国每天新增糖尿病患者有3000多名，糖尿病是继心脑血管疾病肿瘤之后成为第三位严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病。糖尿病通常分为两种：胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）和非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）。其中，2型糖尿病已成为一种全球流行病，也是二十一世纪最具挑战性的公众健康问题之一。2型糖尿病是一种新陈代谢调节障碍的渐进性疾病，主要以胰岛素耐受和胰岛素分泌削弱为特点。米格列奈钙是一种由日本橘生药品工业株式会研究开发的新型抗2型糖尿病药，于2004年5月11日在日本首次上市，用于治疗2型糖尿病。目前文献中未出现应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的片剂或胶囊的配方及其生产工艺。

本发明所述的应用米格列奈钙制备制剂的配方组成为：米格列奈钙1～100g、微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素5～1000g、淀粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。

所述的米格列奈钙是根据专利“一种用于治疗糖尿病的药物合成工艺及其制剂上的应用（CN1830961）”中所述的用于治疗糖尿病的药物合成工艺，通过有机合成制备所得。

所述配方的生产工艺按照下列步骤进行：将配方中各组分分别20～200目过筛备用，按配方量称取微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按配方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，20～200目过筛2次，然后分装入空胶囊或制成片剂。

制得的制剂适用于餐时服用，且起效快、作用时间短，应用米格列奈钙制备片剂或胶囊的工艺简单，其制剂稳定性好、服用方便。

具体实施方式

以下是本发明的几个具体实施例，进一步说明本发明，但是本发明不仅限于此。

实施例1

1、合成米格列奈钙：根据专利“一种用于治疗糖尿病的药物合成工艺及其制剂上的应用（CN1830961）”所述的具体实施方式中（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰基）丙酸钙二水合物的制备方法得到（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰基）丙酸钙二水合物，即为米格列奈钙。

2、应用米格列奈钙制备胶囊的配方：米格列奈钙10g、微晶纤维素80g、淀粉50g、乳糖100g及滑石粉2g。

3、应用米格列奈钙制备胶囊的生产工艺，该工艺按下列步骤进行：将处方中各组分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，100目过筛2次，按10mg/粒的规格分装入2号空胶囊。

实施例2

1、应用实施例1步骤1中合成的米格列奈钙制备胶囊的配方：米格列奈钙0.5g、微晶纤维素9g、淀粉6g、乳糖8g及滑石粉0.1g。

2、应用米格列奈钙制备胶囊的生产工艺，该工艺按下列步骤进行：将处方中各组分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，100目过筛2次，按5mg/粒的规格分装入2号空胶囊。

实施例3

1、应用实施例1步骤1中合成的米格列奈钙制备片剂的配方：米格列奈钙100g、羟丙基甲基纤维素750g、淀粉800g、乳糖950g及滑石粉5g。

2、应用米格列奈钙制备片剂的生产工艺，该工艺按下列步骤进行：将处方中各组分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，100目过筛2次，制粒，按10mg/粒的规格压片。