[发明专利]环烯醚萜类化合物在制备抗卵巢癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物，具体涉及环烯醚萜类化合物在制备抗卵巢癌药物中的应用。

背景技术

卵巢癌是女性生殖器官常见的肿瘤之一。因卵巢癌致死者占各类妇科肿瘤的首位，对妇女生命造成严重威胁，其五年生存率仅25％～30％。据流行病学资料统计，卵巢癌好发于卵巢功能不全的妇女，如月经初潮推迟、绝经期提前、痛经、独身、不育、人工流产频繁和有家族史的人群。由于卵巢位于盆腔深部，发病的早期可无或有较轻的症状。因卵巢癌临床早期无症状，鉴别其组织类型及良恶性相当困难，卵巢癌行剖腹探查术中发现肿瘤局限于卵巢的仅占30％，大多数已扩散到子宫双侧附件，大网膜及盆腔各器官，所以卵巢癌无论在诊断和治疗上确是一大难题。

药物治疗是肿瘤患者主要治疗手段之一，常用的药物有顺铂、博来霉素、长春新碱、丝裂霉素、氟尿嘧啶、紫杉醇等，这些药物有效地延长了患者的生命或者提高了患者的生活质量。但是，抗肿瘤药物的副作用明显，限制了其疗效的发挥。当今医学对于肿瘤的防治依然处于初级阶段。中药有几千年的人体毒性实验基础，从天然产物中，寻找高效低毒的抗肿瘤活性的先导化合物，一直是新药研究的热点。

蜘蛛香，又名马蹄香、老虎七、印度缬草，系败酱科缬草属植物。《本草纲目》记载“蜘蛛香出蜀西茂松藩山中。草根也，黑色有粗须，状如蜘蛛及藁本，气味芳香”。中国药典1977年版曾予以收载，贵州民间用其治疗心腹疼痛、风湿麻木及筋肉酸痛，并可镇静、顺气，消食，治发痧、止水泄，用菜油调敷治蜘蛛疮等。昆明等地区每年端午节前后，民间喜爱用蜘蛛香做烟熏剂，用于驱除害虫。化学成分研究表明，蜘蛛香含有挥发油、环烯醚萜以及黄酮类成分。药理研究结果表明，蜘蛛香水提液具有镇静催眠作用、抗菌及抗病毒作用，同时对犬、兔等有降血压作用。

尽管对蜘蛛香的研究已经具有一定的规模，但对其化学成分等的研究仍然不够，尤其对其中环烯醚萜类成分研究不够透彻。本发明人对蜘蛛香进行了系统深入的化学成分研究，从中分离得到100多个环烯醚萜类成分，其中一些具有良好的细胞毒活性，已经申请中国专利，专利申请号：200810207745.X(环烯醚萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用)。专利申请号：200810207746.4(母核共轭的环烯醚萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用)。

本发明人又对环烯醚萜化合物进行了更深入的药理活性研究筛选研究，结果发现其中的化合物具有治疗卵巢癌的作用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于研究设计环烯醚萜化合物的新用途。

本发明提供了环烯醚萜化合物在制备抗卵巢癌药物中的应用。

本发明所述环烯醚萜化合物为异戊酸基二氢缬草素或缬草三酯J，它们的结构式分别如下：

异戊酸基二氢缬草素                                    缬草三酯J

异戊酸基二氢缬草素为无色油状物，易溶于氯仿、丙酮、甲醇、乙醇中，分子量为540.26，分子式为C₂₇H₄₀O₁₁。

缬草三酯J为无色油状物，分子量为576.23，分子式为C₂₇H₄₀O₁₁Cl。

上述两个化合物的¹H NMR和¹³C NMR数据分别见表1和表2.

表1异戊酸基二氢缬草素和缬草三酯J的¹H NMR数据

表2异戊酸基二氢缬草素和缬草三酯J的¹³C NMR数据

异戊酸基二氢缬草素和缬草三酯J可以从蜘蛛香或者败酱科缬草属等植物中分离得到，也可以通过化学合成的方式获得。