[发明专利]一种肺靶向头孢噻呋微球及制备方法

权利要求书

1.一种肺靶向头孢噻呋微球，其特征在于包含头孢噻呋和聚乳酸羟基乙酸，所述聚乳酸羟基乙酸为载体材料；

所述聚乳酸羟基乙酸分子量范围为5000～75000Da，乳酸与羟基乙酸的比例为50：50～85：15；

所述微球的粒径范围为7～30μm；

其制备方法包括如下步骤：

1)按照重量比为l：l～l：50的比例称取头孢噻呋与聚乳酸羟基乙酸；将聚乳酸羟基乙酸溶解于有机溶剂中，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、丙酮或乙酸乙酯中的一种或几种的混合物，完全溶解后，加入头孢噻呋；

2)用超声波粉碎机超声使得头孢噻呋充分分散后作为有机相，然后将有机相高速乳化到作为水相的高浓度聚乙烯醇水溶液中，在6000～11000rpm转速下乳化0.5～3min；

3)将上述乳化液加入到低浓度聚乙烯醇水溶液中，室温低速搅拌4～7h，使得有机溶剂完全挥发干净；2500～5500rpm转速下离心5～20min收集微球；

4)用蒸馏水洗涤多次至聚乙烯醇完全洗涤干净，冷冻干燥得肺靶向头孢噻呋微球；

其中，所述高浓度聚乙烯醇水溶液的浓度范围为l％～5％，所述低浓度聚乙烯醇水溶液的浓度范围为0.1％～0.3％。

2.根据权利要求1所述的肺靶向头孢噻呋微球，其特征在于所述头孢噻呋与聚乳酸羟基乙酸的重量比为l：2～l：10。

3.根据权利要求1所述的肺靶向头孢噻呋微球，其特征在于：所述聚乳酸羟基乙酸溶解于有机溶剂后的浓度范围为5％～40％。

4.根据权利要求1所述的肺靶向头孢噻呋微球，其特征在于：所述有机相与高浓度聚乙烯醇水溶液的体积比为l：4～l：10，所述有机相与低浓度聚乙烯醇水溶液的体积比为l：l00～l：300。

5.根据权利要求1所述的肺靶向头孢噻呋微球，其特征在于：在步骤2)中乳化转速为8000～10000rpm；所述超声波粉碎机为探头型超声波粉碎机。