[发明专利]喹唑啉酮衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一类喹唑啉酮衍生物，其特征在于，具有以下的结构通式所 示的结构：

式中，R₁是H或I，

当R₁是H时，R₂分别为或所述衍生物的名称分别为WLH-424、WLH-417、 WLH-496、WLH-479、或WLH-396，

当R₁是I时，R₂分别为所述衍生物的名称 分别为WLH-550、WLH-558、WLH-621、WLH-622、WLH-577、WLH-605、 WLH-448或WLH-522。

2.一种制备权利要求1所述的喹唑啉酮衍生物的方法，其特征 在于，具体操作步骤：

第一步通过缩合反应制备喹唑啉酮中间体

8.6g～16.6g邻氨基苯甲酸或2-氨基-5-碘苯甲酸，10.4g 2-甲氧基 苯基硫代异氰酸酯，溶于50mL无水乙醇，回流10小时，冷却至室 温，过滤，滤饼用10mL石油醚淋洗、10mL饱和碳酸氢钠溶液淋洗、 10mL无水EtOH淋洗，干燥，得到喹唑啉酮中间体粗品，200-300目 硅胶柱层析纯化，得4.7g～7.0g喹唑啉酮中间体，产率26％～30％；

第二步通过取代反应制备喹唑啉酮衍生物

0.23g～0.32g的喹唑啉酮中间体，0.06g～0.2g卤代烃，该卤代烃 的分子通式是R₂X，其中，R₂的含意与权利要求1所述的相同，X是 Cl或Br，0.24g NaI，0.22g K₂CO₃，溶于70mL丙酮，氮气保护下 回流7h，减压蒸除溶剂，加入20mL饱和食盐水，100mL二氯甲烷 萃取，50mL水洗涤，有机层用无水硫酸钠干燥，200-300目硅胶柱 层析纯化，得到0.1g～0.35g权利要求1所述的喹唑啉酮衍生物，产 率40％～70％。

3.权利要求1所述衍生物的应用，其特征在于，用所述衍生物 制备抗糖尿病药物。