[发明专利]由金属铜盐催化的咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010127849.7 申请日: 2010-03-19
公开(公告)号: CN101817836A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: 陈万芝;徐辉 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 金属 催化 咪唑 噻唑 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种由金属铜盐催化的咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物的制备方法,其特征在于在有机溶剂环境中,用金属铜盐作为催化剂,在配体L的存在下,以1,1-二溴-1-烯烃与2-巯基咪唑类化合物为底物,在碱的作用下,20~110℃反应,一步合成了咪唑并[2,1-b]噻唑类衍生物,2-巯基咪唑类化合物与1,1-二溴-1-烯烃的摩尔比为1∶1~1∶5,2-巯基咪唑类化合物与碱的摩尔比为1∶3~1∶8,金属铜盐相对于2-巯基咪唑类化合物的用量为0.1%~30mol%,配体L相对于金属铜盐用量的摩尔比为1∶2~2∶1,其合成反应式为:

所述的有机溶剂为N,N’-二甲基甲酰胺、N,N’-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,4-二氧六环、四氢呋喃或甲苯,所述的碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的氢氧化物、磷酸钾、1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯、四丁基氟化铵三水合物、叔丁醇锂、叔丁醇钠或叔丁醇钾,所述的配体L为乙二胺、N,N’-二甲基乙二胺、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、1,10-菲罗啉、(L)-脯氨酸或反式-1,2-环己二胺;所述的2-巯基咪唑类化合物中,R1和R2均为苯基、萘环以及碳原子数1~20的饱和及不饱和的烷基;所述的1,1-二溴-1-烯烃中,R3为碳原子数1~20的饱和的烷基;所述的金属铜盐为碘化亚铜或氧化亚铜。 

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