[发明专利]卤代烷硫基吡啶衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一类卤代烷硫基吡啶衍生物，包括通式(1)表示的化合物：

式中，X₁、X₂各自独立的为Cl、Br、I中的任一种，并且，X₁、X₂同时存在或单独存在，为相同的取代基或为不同的取代基；

R₁为：H、任选被取代的C₁-C₁₀饱和与不饱和取代基、或含有芳香环或芳香杂环的取代基；

R₂为：H或氨基保护基，所述氨基保护基包括甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基或芴基甲氧羰基、取代或未取代苄氧羰基，烷基酰氧甲基、取代或未取代苄基、三苯甲基。

2.如权利要求1所述的卤代烷硫基吡啶衍生物，其特征在于，通式(1)中：

X₁、X₂各自独立的为Br或I，并且，X₁、X₂同时存在或单独存在，为相同的取代基或为不同的取代基；

R₁为：H、C₁-C₁₀直链或有支链的烷基、或被芳香基取代的C₁-C₁₀烷基；

R₂为：H、苄氧羰基、叔丁氧羰基、9-芴甲氧羰基、苄基、或对甲氧苯基。

3.一种卤代烷硫基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：

a)合成化合物A的步骤：将4-卤代-2-氨基吡啶和含R₁基的硫醇钠反应，合成通式(2)表示的化合物A；

b)合成化合物B的步骤：将化合物A与带有R₂基的氨基保护基反应，合成通式(3)表示的化合物B；

c)合成化合物C的步骤：在无机碱或高卤酸盐存在的条件下，将化合物B与X₁单体反应获得通式(4)表示的化合物C；

d)合成化合物D的步骤：在强碱性亲核试剂存在条件下、将化合物B与X₂单体进行反应，合成通式(5)表示的化合物D；

e)合成化合物E：在无机碱或高卤酸盐存在的条件下，将化合物D与X₁单体反应，或者在强碱性亲核试剂存在条件下，将化合物C与X₂单体进行反应，合成通式(6)表示的化合物E；

式中，X₁、X₂各自独立的为Cl、Br、I中的任一种，并且，X₁、X₂同时存在或单独存在，为相同的取代基或为不同的取代基；

R₁为：任选被取代的C₁-C₁₀饱和与不饱和取代基、含有芳香环或芳香杂环的取代基；

R₂为：氨基保护基，其包括甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基或芴基甲氧羰基、取代或未取代苄氧羰基，烷基酰氧甲基、取代或未取代苄基、三苯甲基。

4.如权利要求1所述的卤代烷硫基吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，

所述通式(2)至(6)中：

X₁、X₂各自独立的为Br或I，并且，X₁、X₂同时存在或单独存在，为相同的取代基或为不同的取代基；

R₁为C₁-C₁₀直链或有支链的烷基、被芳香基取代的C₁-C₁₀烷基；

R₂为苄氧羰基、叔丁氧羰基、9-芴甲氧羰基、苄基、或对甲氧苯基。