[发明专利]二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉及制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201010135433.X 申请日: 2010-03-30
公开(公告)号: CN101805362A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: 刘天军;王玉茂;武莉;吕丰 申请(专利权)人: 中国医学科学院生物医学工程研究所
主分类号: C07F5/00 分类号: C07F5/00;C09K11/06;A61K49/06;G01N21/64
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 陆艺
地址: 300192 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 二乙撑三胺五 乙酸 修饰 卟啉 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉,其特征具有下述结构(I):

其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;

R1=-X-Y;

R2=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

R3=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

R4=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

n=2、3、4、5或6;

2.权利要求1二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是包括如下步骤:

(1)将卟啉化合物(II),二乙撑三胺五乙酸双环酐,三乙胺溶于有机溶剂中,在4-二甲 氨基吡啶催化下,室温搅拌反应12-36h,加入水,静置,待沉淀析出完全后,依次用二氯 甲烷、乙醇溶液洗涤,重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物的纯品;所述有 机溶剂为二甲基亚砜、N、N-二甲基甲酰胺或吡啶;

(2)将二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物溶于水中,加入氯化钆,调节pH值至7-8, 室温下搅拌反应12-30h,采用乙醇/乙醚进行重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉 (I);

所述卟啉化合物(II)的结构式为:

其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;

R1=-X-H;

R2=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

R3=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

R4=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;

n=2、3、4、5或6。

3.根据权利要求2所述的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是所述步骤

(1)为:将0.2-0.5g的卟啉化合物(II),0.50-3.0g的二乙撑三胺五乙酸双环酐,0.2-2.0mL 的三乙胺溶于10-30ml的有机溶剂中,在4-二甲氨基吡啶催化下,室温搅拌反应12-36h, 加入10-40ml水,静置,待沉淀析出完全后,依次用二氯甲烷、乙醇溶液洗涤,重结晶, 得到二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物的纯品;所述有机溶剂为二甲基亚砜、N、N-二 甲基甲酰胺或吡啶。

4.根据权利要求2所述的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是所述步骤 (2)为:将0.2-0.8g的二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物溶于10-50ml水中,加入0.1-1.0g 的氯化钆,调节pH值至7-8,室温下搅拌反应12-30h,采用体积比为1∶1的乙醇/乙醚进 行重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉。

5.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉在制备造影剂的应用。

6.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉在制备荧光探针的应用。

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