[发明专利]二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉及制备方法及用途有效
申请号: | 201010135433.X | 申请日: | 2010-03-30 |
公开(公告)号: | CN101805362A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | 刘天军;王玉茂;武莉;吕丰 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
主分类号: | C07F5/00 | 分类号: | C07F5/00;C09K11/06;A61K49/06;G01N21/64 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 陆艺 |
地址: | 300192 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二乙撑三胺五 乙酸 修饰 卟啉 制备 方法 用途 | ||
1.二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉,其特征具有下述结构(I):
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;
R1=-X-Y;
R2=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R3=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R4=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
n=2、3、4、5或6;
2.权利要求1二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是包括如下步骤:
(1)将卟啉化合物(II),二乙撑三胺五乙酸双环酐,三乙胺溶于有机溶剂中,在4-二甲 氨基吡啶催化下,室温搅拌反应12-36h,加入水,静置,待沉淀析出完全后,依次用二氯 甲烷、乙醇溶液洗涤,重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物的纯品;所述有 机溶剂为二甲基亚砜、N、N-二甲基甲酰胺或吡啶;
(2)将二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物溶于水中,加入氯化钆,调节pH值至7-8, 室温下搅拌反应12-30h,采用乙醇/乙醚进行重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉 (I);
所述卟啉化合物(II)的结构式为:
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;
R1=-X-H;
R2=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R3=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R4=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
n=2、3、4、5或6。
3.根据权利要求2所述的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是所述步骤
(1)为:将0.2-0.5g的卟啉化合物(II),0.50-3.0g的二乙撑三胺五乙酸双环酐,0.2-2.0mL 的三乙胺溶于10-30ml的有机溶剂中,在4-二甲氨基吡啶催化下,室温搅拌反应12-36h, 加入10-40ml水,静置,待沉淀析出完全后,依次用二氯甲烷、乙醇溶液洗涤,重结晶, 得到二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物的纯品;所述有机溶剂为二甲基亚砜、N、N-二 甲基甲酰胺或吡啶。
4.根据权利要求2所述的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉的制备方法,其特征是所述步骤 (2)为:将0.2-0.8g的二乙撑三胺五乙酸修饰的卟啉化合物溶于10-50ml水中,加入0.1-1.0g 的氯化钆,调节pH值至7-8,室温下搅拌反应12-30h,采用体积比为1∶1的乙醇/乙醚进 行重结晶,得到二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉。
5.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉在制备造影剂的应用。
6.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸钆修饰的卟啉在制备荧光探针的应用。
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