[发明专利]一种用于消化道的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地涉及一种用于消化道的药物组合物及 其应用，所述组合物包括含有至少一种消化酶的第一药理学活性组分A和含有 至少一种硅油类似物的第二药理学活性组分B，以及该组合物在制备作为消化 内镜检查与治疗或影像学检查术前辅助用药中的应用。

背景技术

消化内镜在诊断消化道疾病中具有非常重要的地位，因其直观、简单而 受到医生青睐，在临床诊断和治疗中特别常用。但由于消化道内存在大量泡 沫和黏液，导致视野不清，检查时间延长，患者痛苦增加，且容易造成误诊 和漏诊，也不利于消化道疾病的早期诊断和发现。

二甲硅油(I)为临床上最常用的医学消泡剂，常用于消化内镜检查和 治疗或腹部影像学检查的术前消泡。美国专利us4906478公开了一种活化二甲 硅油制剂，其中含有粉末化的颗粒硅酸钙和活化二甲硅油的混合物。美国专 利us5073384公开了含有水溶性凝胶化的麦芽糖糊精和活化二甲硅油的混合 物的活化二甲硅油制剂。美国专利us5458886公开了一种自由流动的颗粒状组 合物，其中含有具有特定粒度和表面积的二氧化钛和活化二甲硅油。二甲硅 油为二甲基硅氧烷聚合物，由于其表面张力小，能改变气泡表面张力，使其 破裂，从而消除泡沫。西甲硅油(II)为二甲硅油与二氧化硅的复合物，拥 有与二甲硅油相同或更强的消泡能力。二甲硅油和西甲硅油均属于药理学和 生理学惰性物质，其消泡作用为物理过程，物质本身不涉及化学变化。

胃蛋白酶是一种消化性蛋白酶。胃蛋白酶对多数天然蛋白质底物包括角 蛋白、粘蛋白、丝蛋白及精蛋白等都能水解。特别对酸性氨基酸的羧基与芳 香氨基酸的氨基所生成的肽键最为敏感，胃蛋白酶对蛋白水解不完全，其产 物为蛋白胨、多肽和氨基酸的混合物，以利小肠的分解和吸收。

链蛋白酶作为药用，首先在日本上市，由科研株式会社生产，商品名为： Pronase ms，规格为0.5g，适应症为：胃镜检查中胃内粘液的溶解剂。

到目前为止，还没有二甲硅油与胃蛋白酶、链蛋白酶在医药应用中联用 的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于消化道的药物组合物，该药物组合物既 能消除消化道内泡沫，又能祛除消化道内的黏性液体。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种用于消化道的药物组合物，所述组合物包括含有至少一种消化酶的 第一药理学活性组分A和含有至少一种硅油类似物的第二药理学活性组分B， 该组合物进一步包括至少一种可药用载体、溶剂或稀释剂。其中所述消化酶 选自胃蛋白酶、胰蛋白酶、链蛋白酶、中性蛋白酶、糜蛋白酶、菠萝蛋白酶， 其中所述硅油类似物选自二甲硅油和/或西甲硅油。

在该组合物中，其中每6单位～1012单位第一药理学活性组分A与1毫克所 述第二药理学活性组分B进行配比，优选为每50单位～1000单位第一药理学活 性组分A与1毫克第二药理学活性组分B进行配比，其中第一药理学活性组分A 优选二甲硅油；第二药理学活性组分B优选链蛋白酶，其中优选每250单位～ 500单位二甲硅油与1毫克链蛋白酶进行配比。

所述的载体包括药学领域常规的填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、润 滑剂、助悬剂、乳化剂、矫味剂、防腐剂、抗氧剂等。

所述的可供选择的填充剂有：淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、甘露醇、 葡萄糖、乳糖、预胶化淀粉等；

可供选择的粘合剂有：羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙甲基纤维素、淀 粉浆等；

可供选择的崩解剂有：淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲 基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等；

可供选择润滑剂有：硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等；

可供选择的助悬剂或乳化剂有：西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、海藻酸 钠、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、吐温类、 司盘类、聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇棕榈酸酯、单硬脂酸甘油酯等；

可供选择的防腐剂有：对羟基苯甲酸甲酯或其钠盐、对羟基苯甲酸乙酯、 对羟基苯甲酸丙酯或其钠盐、山梨酸、苯甲醇、苯甲酸、甘油、丙二醇等；

可选择的抗氧剂有：乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸钙钠盐、2，6-二 叔丁基对甲酚、丁基羟基茴香醚等；

矫味剂则选用药学上常用的甜味剂和芳香剂，如糖精钠、蔗糖、阿司帕 坦、三氯蔗糖、甜菊素、山梨醇、甘露醇、各种果味香精等。