[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物，其特征在于，其化学结构式为：

其中，R₁、R₂为单取代或三取代，取代基为氢、羟基、氨基、卤素中的 一种或几种；

或者，R₁、R₂为双取代，取代基为氢、羟基、氨基中的一种或几种。

2.一种具有抗肿瘤活性的联苯化合物的制备方法，其特征在于，包括以 下步骤：

1)异香草醛在铁粉催化作用下，与液溴反应得到2-溴代异香草醛；

2)将2-溴代异香草醛通过苄基保护反应，得到4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴 苯甲醛；

3)在PH为5～6条件下，用亚氯酸钠和过氧化氢的二元氧化体系，将 4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲醛氧化为4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酸；

4)将4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酸通过酰化反应生成4-甲氧基-3-苄氧 基-2-溴苯甲酰氯，然后再与甲胺反应得到4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酰甲 胺；

5)4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酰甲胺通过Ullmann反应得到苄基保护 的联苯双酰胺化合物：5，5’-二甲氧基-6，6’-二苄氧基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺；

6)5，5’-二甲氧基-6，6’-二苄氧基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺通过催化氢化脱 去苄基保护基，得到带有两个酚羟基的联苯双酰胺化合物：5，5’-二甲氧基 -6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺；

7)5，5’-二甲氧基-6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺的1个酚羟基与氯乙 酰取代苯胺的化合物通过醚化反应，得到单羟基醚化的联苯化合物；

8)单羟基醚化的联苯化合物的另一个羟基与氯乙酰取代苯胺的化合物通 过醚化反应，得到目标化合物；

所述的氯乙酰取代苯胺的化合物为氯乙酰羟基取代苯胺或氯乙酰氨基取 代苯胺的化合物。

3.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的联苯化合物应用于抗肿瘤药物的 制备。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述是应用于抗结直肠癌、 肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌药物的制备。