[发明专利]1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法

权利要求书

1.一种1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法，包括下列步骤：

1)在有机溶剂和水的混合溶液中加入等摩尔量的氢氧化钠、3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐以及摩尔量为3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐摩尔量的1.8～2.5倍的无机碱，再加入摩尔量为3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐摩尔量的1.1～1.5倍的Boc酸酐获得反应溶液，反应生成1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷，经纯化后得到1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷纯品；

2)在咪唑和三苯基磷存在的条件下，使步骤1中所得1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷纯品与碘发生卤代反应，生成1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷，经纯化后得到1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷纯品。

2.如权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述有机溶剂和水的体积比为1∶(1～4)。

3.如权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述有机溶剂选自甲醇或四氢呋喃。

4.如权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述无机碱选自碳酸钾、氢氧化钠或碳酸氢钠。

5.如权利要求1所述的1-叔丁氧羰基-3-碘氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于，步骤1中，加入Boc酸酐时需控制反应溶液的温度不高于45℃。