[发明专利]HIV融合抑制剂缓释微球

权利要求书

1.一种西夫韦肽缓释微球，采用下面步骤制备：将100mg西夫韦肽溶于1.5mL30mg/mL 尿素水溶液中，1.0g聚乳酸-羟基乙酸，MW＝10000，乳酸∶羟基乙酸摩尔比＝75∶25，溶于 2mL二氯甲烷中，将二者合并，在室温下用超声探头，输出功率100W，间歇式超声1min， 形成W/O乳液，将W/O乳液倒入1000mL含0.2％聚乙烯醇的外水相中，形成W/O/W 复乳，在500rpm的搅拌下搅拌4h，挥发有机溶剂，离心分离，用蒸馏水洗涤3次，冷 冻干燥20h，得到流动性良好的白色粉末，平均粒径48.9微米，外观为圆整的球形。

2.一种西夫韦肽缓释微球，采用下面步骤制备：将100mg西夫韦肽和30mg乳糖溶于水中 作为水相，1g聚乳酸-羟基乙酸，MW＝10000，乳酸∶羟基乙酸摩尔比＝50∶50，溶于1.5mL 二氯甲烷中作为油相；在冰浴条件下用超声探头，输出功率100W，间歇式超声1min制 成W/O乳液；将硅油匀速滴入搅拌着的W/O乳液中，由于二氯甲烷与硅油的互溶性， PLGA很快沉淀出来形成载药微球；加入1∶1正己烷/乙醇；固化，4℃条件下搅拌2h， 真空干燥得到微球粉末。

3.一种西夫韦肽缓释微球，采用下面步骤制备：取1g聚乳酸-羟基乙酸，MW＝10000，乳 酸∶羟基乙酸摩尔比＝75∶25，溶于30mL乙腈，加入100mg西夫韦肽，经100W超声分散 均匀后缓缓加入到含的2％w/w Span40的矿物油中制成O/O乳液，55℃水浴下以3000rpm 速度搅拌30min，再以440rpm继续搅拌60min以蒸发残余的有机溶剂；将乳液冷至35 ℃，使微球硬化，分离微球并于真空条件下干燥。

4.一种艾博卫泰缓释微球，采用下面步骤制备：将50mg艾博卫泰溶于1.5mL25mg/mL尿 素水溶液中，1.0g聚乳酸-羟基乙酸，MW＝10000，乳酸∶羟基乙酸摩尔比＝75∶25，溶于 2mL二氯甲烷中，将二者合并，在室温下用超声探头，输出功率100W，间歇式超声1min， 形成W/O乳液，将W/O乳液倒入1000mL含0.2％聚乙烯醇的外水相中，形成W/O/W 复乳，在500rpm的低速搅拌下搅拌4h，挥发有机溶剂，离心分离，用蒸馏水洗涤3次， 冷冻干燥15h，得到流动性良好的白色粉末。