[发明专利]治疗胃肠道、泌尿道感染及心、脑血管疾病用的凤尾草制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及口服系列凤尾草制剂及其制造方法。

背景技术

凤尾草提取物是从我国中草药凤尾蕨科凤尾蕨属植物凤尾草(Pteris multifidaPoir.)中提取的中草药制剂，其中含有凤尾草的总黄酮类、甾醇、氨基酸、内酯、酚性物质等药用成分。以总黄酮为其主要成分，文献记载中草药凤尾草具有清热解毒，利湿通淋、凉血、抑菌、消炎作用，常用于菌痢、肠炎，急性、慢性肾盂肾炎、膀胱炎、泌尿道感染治疗，近期文献报道凤尾草总黄酮具有治疗心、脑血管疾病的作用。与同类药物相比，本发明的凤尾草系列口服制剂具有抗菌作用强、起效快，可方便口服应用等优点。由于凤尾草中总黄酮等成份有引湿性，主药剂量小，用传统方法制备的片和胶囊的体积大，崩解时限时间相对长，溶出度和溶出速率低，辅料用量大，小儿、老年人及卧床病人和吞咽困难病人服用不方便，依从性差，因此，需要制造服用方便、疗效确切的新型产品提供临床。目前市场上还有没有类似的凤尾草口服制剂产品，并且没有属纯中草药的凤尾草提取物制剂，特别是口腔崩解片剂等这种高效、速效、生物利用度高的中药制剂。开发凤尾草系列制剂对开拓当前的中医药市场领域来说，具有很广泛实用价值，也体现了本发明的新颖性和实用性。

本发明是通过应用熔融法及固态分散技术制成一系列凤尾草制剂，改正和克服常规方法制造片剂、胶囊剂的一些缺陷，由于本发明的制剂具有体积小，可口服或含服吸收的特点，给小儿和老年病人及吞咽困难病人提供了很大方便，提高了口服用药的依从性，深受广大临床医生欢迎。

发明内容

本发明通过应用熔融法及固态分散技术等制成系列的凤尾草制剂，具有崩解迅速，溶出度和溶出速率提高，质量稳定特点。由于本专利的制剂体积小，携带和服用方便，可口服或含服，老年人尤其卧床病人和吞咽困难病人服用方便，依从性好，生物利用度高，相对与普通的片剂、胶囊剂，本发明制剂辅料用量少，生产条件和设备简单，减少污染，降低劳动强度，降低生产成本，显示本发明特点。通过将凤尾草提取物制备成可口服高效吸收的制剂，应用于治疗菌痢、肠炎、肾炎、泌尿道感染及治疗心、脑血管等方面疾病，也是本发明制剂的特点。

本发明所选用的辅料均符合药用要求的药用辅料，通过一系列试验和总结，优选出该药物组分组成包括：凤尾草提取物、适量辅料及溶剂，其中辅料包括有：聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、硬脂酸聚烃氧(40)酯、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80、枸橼酸、木糖醇、山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁及阿司巴甜和香精。

最佳的本发明基质辅料为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素及甘露醇、淀粉。而甘露醇与淀粉的重量之比为1∶0.3-0.5。木糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.3-1∶0.5，或山梨醇与淀粉的重量之比为1∶0.2-1∶0.5，微晶纤维素与淀粉德重量之比为1∶0.2-1∶0.5。本发明的药物组合物中凤尾草提取物与辅料的重量之比为1∶30-1∶100。

优选的本发明药物组合物中凤尾草提取物与辅料之比为1∶50-1∶90。

最佳的本发明药物组合物中凤尾草提取物与辅料之比为1∶60-1∶80。

本发明制剂中药物的含量以凤尾草提取物中总黄酮计算，为0.03-1％(重量比)，或30-300μg/片/颗，其中主要是供成人用的100ug/片/颗，200ug/片/颗及儿童用50ug/片/颗(计算量比)。

本发明药物组合物的辅料和凤尾草提取物的用量之比，均是药剂学及药典允许范围内，通过计量投料，使每片/颗凤尾草制剂中的凤尾草提取物含量达到药典规定的要求(50μg-200μg/片/颗)。本发明所制备的凤尾草制剂具有制备简便、质量稳定，定量可靠，临床给药方便，可口服、含服等特点，并且携带使用方便，对感染诸症患者及老年患者用药依从性好。

本发明基于溶剂溶解分散法和固、液相分散法技术，采用下列步骤制造：

A：将1重量份凤尾草提取物与10至40重量份溶剂经溶解成凤尾草提取物的均匀溶液，加入适量表面活性剂，通过分散喷加的分散方法，加入到20至60重量份的基质中，搅拌均匀，干燥，添加润滑剂搅拌均匀后，直接压片，干燥，制成凤尾草口崩片或片，此凤尾草提取物分散混合颗粒也可通过灌装入胶囊成凤尾草胶囊剂。