[发明专利]作为尿激酶抑制剂的羟基脒和羟基胍化合物无效
| 申请号： | 201010143428.3 | 申请日： | 2004-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101791394A | 公开（公告）日： | 2010-08-04 |
| 发明（设计）人： | S·施佩尔;M·比格勒;W·施马利克斯;K·沃斯克瓦斯基;B·克莱门特 | 申请（专利权）人： | 威丽克斯股份公司 |
| 主分类号： | A61K38/05 | 分类号： | A61K38/05;A61P35/00;A61P35/04;C07K5/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 尿激酶 抑制剂 羟基 化合物 | ||
1.一种药物，包括作为活性成分的一种或多种通式II的化合物
其中
E基团选自
B是-SO2-或者-CO-，
X是-NR1或者-CHR1，
Z是-R4，-OR4或者-NH-R4，
Y是-OR2或者-NHR2，
R1在每种情况下独立的是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，
R2是-H，-OR1，-COR1，-CON(R1)2或者-COOR1，
R3是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者-COR6，或者-COOR6或者寡亚烷基氧基基团或者多亚烷基氧基基团，
R4是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团，
R6是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团，
每个环状基团能够携带一个或多个取代基，所述取代基选自由-C1-C3-烷基，-C1-C3-烷氧基，卤素，-OR6，＝O，-NO2，-CN，-COOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2和-OCOR6组成的组，
每个烷基、烯基或炔基都有可能是直链或支链的，并且可以携带一个或多个取代基，所述取代基选自由卤素，-OR6，-OCOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2，COOR6或环状基团组成的组，
或者所述化合物的盐和可选的药学惯用载体、稀释剂或/和助剂。
2.如权利要求1所述的药物，其特征在于它包括一种或多种通式III的化合物
其中
X，R1，R3，R4和R6如权利要求1中所定义，或者所述化合物的盐。
3.如权利要求1或2所述的药物，其中R4为
或
4.如权利要求1或2所述的药物，其中R4为被取代的或未取代的C1-C3-烷基-芳基基团，特别是苄基基团，其可以可选地被卤素或/和-NO2在间位或对位取代，所述卤素选自由F，Cl，Br和I组成的组。
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