[发明专利]葛根素的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体为葛根素(Puerarin)在制药方面的应用，尤其是在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂和制备治疗糖尿病药物方面的应用。

背景技术

葛根是治疗糖尿病中药复方经常出现的中药。

葛根素(Puerarin)是中药葛根中主要有效成分，其结构如式(I)所示，药理作用广泛，目前明确的疗效有：抗心肌缺血，抗氧化，抗骨质疏松，减轻酒精对肝脏的损伤，脑缺氧保护，抗心律失常，降血压，扩张冠状动脉，抗缺血-再灌注损伤，保护血管，保肝等。

式(1)

此外葛根素还能提高急性衰老大鼠的血清SOD、GSD-Px活性，降低MDA以及脑组织中LDF水平，具抗衰老作用；对尿酸转运因子URAT1有抑制作用，可治疗痛风。

葛根素性质稳定，安全性好，来源易得，因此开发葛根素新的医药用途具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于将葛根素应用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂。

本发明另一个目的在于将葛根素应用于制备α-淀粉酶抑制剂。

本发明还将葛根素应用于制备治疗糖尿病的药物。

经过体外试验证实，中药材葛根的提取物葛根素对于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶有抑制作用。以阿卡波糖为对照，葛根素对上述酶的抑制效果是阿卡波糖的1～3倍，具有良好的作用。

降低餐后血糖是预防糖尿病、减少并发症和降低死亡率的重要措施，控制的方法是限制多糖在消化道内的分解和吸收，为此要降低α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性，阻滞双糖水解成单糖，延缓糖的吸收，使血糖平稳。目前α-葡萄糖苷酶抑制剂被推荐为降低餐后血糖的一线药物。

将葛根素应用于制备治疗糖尿病的药物，可单独使用或与其他成分的药物组合。

所述的药物还包括药学上可接受的载体，剂型包括片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液、注射剂等。

所述的药物中，葛根素的含量为5％～100％。

经体外实验证明葛根素对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有很强的抑制作用，为开发成降低餐后血糖，防治糖尿病及其并发症提供科学依据。而且葛根素性质稳定，安全性好；在植物中含量高，提取工艺简单，来源易得，既经济又安全，极具推广应用价值。

具体实施方式

试剂：阿卡波糖对照品购自上海史瑞可生物有限公司；葛根素对照品购自中国药品生物制品检定所；葛根素样品参照文献(杨云，冯卫生主编.中药化学成分提取分离手册，中国中医药出版社，1998，333)方法提取制备所得。

α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase，Type I：From Bakers Yeast)、α-淀粉酶(α-Amylase，Type VI-B：From Porcine pancreas，PPA)、4-硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-Nitropheny-α-D-glucopyranoside，PNPG)和淀粉天青(Starch Azure：Potato starch covalently linked with RemazolBriliant Blue R)均购自Sigma；其余试剂均为分析纯。仪器：HWS26型电热恒温水浴锅，PHS-25酸度计，Anke TGL-16C离心机，上海申生科技产；上海棱光S54PC紫外可见分光光度计。

实施例1

参照文献(中药材，2005，28(1)：38)方法，以4-硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物；反应体系为：2mL 0.1mol·L^-1的磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中加入待测样品100μl(DMSO溶解，剂量见表1)，还原谷胱甘肽50μl(1mg·mL^-1)，α-葡萄糖苷酶100μl(0.57U·m L^-1)，摇匀后37℃温浴10分钟；然后加入37℃温浴好的底物PNPG 0.2ml(20mmol·L^-1)37℃水浴反应15min后，加入0.1mol·L^-1Na₂CO₃溶液10mL终止反应，混匀后在波长400nm处测定吸光度。

阳性对照物为阿卡波糖。结果如表1所示。

α-葡萄糖苷酶抑制剂活性计算公式如下：

式中，A_空白：不加样品反应后的吸收值

A_样品：加入样品反应后的吸收值

A_背景：只加样品的吸收值

实施例2