[发明专利]半胱胺在制备治疗癌症的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种半胱胺在制备治疗癌症的药物中的应用。

背景技术

化疗是目前临床治疗癌症非常有效和常用的方法。但严重的副作用和癌细胞的抗药性往往会导致治疗的中断或者失败。现在常用的化疗药物及相应的副作用有：环磷酰胺(CTX)副作用为骨髓抑制、出血性膀胱炎；异磷酰胺(IFO)副作用为出血性膀胱炎、骨髓抑制；顺铂(DDP)副作用为肾脏毒性、消化道反应、耳毒性、神经毒性；卡铂(CARBO)副作用为骨髓抑制；米托蒽醌(Mx)副作用为心脏毒性、骨髓抑制；氨甲蝶呤(MT)副作用为肾毒性、肺纤维化、口腔溃疡；阿糖胞苷(Ara-C)副作用为肝损害；博来霉素(BLM)副作用为肺纤维化；平阳霉素(PYM)肺纤维化；紫杉醇(TAXOL)副作用过敏、心脏传导障碍、末梢神经炎；长春新碱(VCR)末梢神经炎，外渗皮肤损害；5-氟尿嘧啶(5-FU)副作用为腹泻；鬼臼素(足叶乙甙，VP-16)副作用为骨髓抑制；和美新(TOPO)副作用为骨髓抑制；阿霉素(ADR)副作用为心脏毒性、骨髓抑制、消化道和肾脏毒性等。

因此出现大量复合的抗癌药物或者组合抗癌药，其中专利有CN101040859A、CN101495148A、CN101040959A、CN101273963A、CN101495148A等；这些组合要的成分涉及到烷化剂、抗代谢物类药物、抗生素类抗癌药、植物生物碱类药物、蒽二酮类药物、天然产物、激素、激素拮抗剂和其它药物：放射增敏剂铂配位复合物肾上腺皮质抑制剂免疫抑制剂功能性治疗剂基因治疗剂反义治疗剂酪氨酸激酶抑制剂单克隆抗体免疫毒素放射性免疫缀合物癌症疫苗干扰素白细胞介素取代脲类紫杉烷类COX-2抑制剂。

半胱胺又称β一疏基乙胺(简称CS)，可从动物毛发中提取，也可化学合成，作为半胱氨酸的脱羧产物，半胱胺是辅酶A分子的组成成分及动物体内的生物活性物质，在体内具有重要的生理作用。半胱胺在家禽生产中的应用有调节激素水平，促进动物生长；提高营养物质的消化代谢；提高动物机体免疫力。半胱胺在现今临床医疗中的应用有治疗白内障和胱氨酸病，放射病综合征，急性和慢性金属中毒。

发明内容

本发明是针对化疗效果和严重副作用，提供半胱胺在制备治疗癌症的药物中的应用。

利用半胱胺添加到目前使用的化疗药物中可制成新的治疗癌症的组合药剂。这种组合药剂使用时可降低化疗药物的有效剂量即可达到治疗效果，从而降低化疗药物产生的副作用。

本发明还提供一种治疗癌症的组合药剂，其有效成分包括半胱胺和化疗药物。

所述治疗癌症的组合药剂中还包括医学上可接受的辅料。

本发明组合药物的两种成分可以一起给药或分开给药，药剂形式可以是，但不限于：片剂、膏剂、胶囊、粉剂、注射剂、溶液剂等。

本发明制备出的抗癌组合药剂可以通过以下方式给药：

局部给药(topical)：直接用药于要影响的身体部位，包括：表皮给药，吸入给药，灌肠给药。

消化道给药(enteral)：口服给药，本技术中的增敏剂和化疗药物可以制成片剂、胶囊、药水等，其他的还有插管、肛门给药等。

非消化道给药(parenteral)：静脉注射，动脉注射，肌肉注射，皮下注射，骨髓注射，皮内注射，透皮给药，粘膜给药，吸入给药等。

其他给药方式：腹腔注射、硬膜外腔注射、脊髓注射、眼球玻璃体注射等。

本治疗癌症的药物可以分开给药，组分半胱胺优选的给药方式有：静脉注射、肌肉注射等常规给药方式，因为在半胱胺治疗急性金属中毒(如四乙基铅中毒)和防治放射病的临床应用中，静脉注射被认为是首选的可靠的给药方式。而在临床上治疗慢性金属中毒的给药方式，首选为肌肉注射，所以这两种注射方式是被临床验证的，半胱胺安全、可靠的给药方式，只是根据吸收速率等的不同，需要依临床实例进行选择。另外高剂量半胱胺可能会引起胃溃疡，所以在高剂量给药的情况下尽量避免口服给药。

该治疗癌症的组合药剂可以用于治疗人体各种实体瘤：包括起源于大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、黏膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠、直肠的原发或转移的癌或肉瘤或癌肉瘤的药物。