[发明专利]治疗运动疾病患者的方法

权利要求书

1.至少一种腺苷A_2A受体拮抗剂在制备用于向帕金森病患者给药的减少或抑制L-DOPA和/或多巴胺激动剂疗法负作用的药物中的用途。

2.按照权利要求1的用途，其中患者有L-DOPA-或其他多巴胺能-剂-诱发的运动并发症。

3.按照权利要求2的用途，其中减少了运动波动的休止时间。

4.按照权利要求2的用途，其中改善了运动并发症的运动障碍。

5.按照权利要求1的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂是黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。

6.按照权利要求1的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂用通式(I)表示：

其中

R¹、R²和R³独立地表示氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基；R⁴表示环烷基、-(CH₂)_n-R⁵(其中R⁵表示取代的或未取代的芳基，或取代的或未取代的杂环基；并且n是0到4的整数)，或

{其中Y¹和Y²独立地表示氢、卤素或低级烷基；和Z表示取代的或未取代的芳基，或

(其中R⁶表示氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基或氨基；并且m是1到3的整数)}；并且X¹和X²独立地表示O或S。

7.按照权利要求1的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂用通式(I-A)表示：

其中R^1a和R^2a独立地表示甲基或乙基；R^3a表示氢或低级烷基；并且Z^a表示

(其中R⁷、R⁸和R⁹中至少一个表示低级烷基或低级烷氧基并且其他表示氢；R¹⁰表示氢或低级烷基)或

(其中R⁶和m分别有如上所述的相同含义)。

8.按照权利要求1的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂用通式(I-B)表示：

其中R^1b和R^2b独立地表示氢、丙基、丁基、低级链烯基或低级炔基；R^3b表示氢或低级烷基；Z^b表示取代的或未取代的萘基，或

(其中R⁶和m有如上所述的相同含义)；和Y¹和Y²分别有如上所述的含义。

9.按照权利要求1的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂是(E)-8-(3，4-二甲氧基苯乙烯基)-1，3-二乙基-7-甲基黄嘌呤。

10.亚-临床有效量的L-DOPA和一种或多种使L-DOPA有效的有效量的腺苷A_2A受体拮抗剂相结合在制备用于L-DOPA保守疗法的药物中的用途。

11.按照权利要求10的用途，其中腺苷A_2A受体拮抗剂是黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。