[发明专利]人源化单克隆抗体hPAM4

权利要求书

1.嵌合抗体或其片段，其结合位于MUC1的氨基末端和重复结构域起始位点之间的结构域，其中所述抗体或其片段包含由SEQ IDNO：8编码的PAM4 V_K多肽序列和由SEQ ID NO：10编码的PAM4 V_H多肽序列。

2.嵌合抗体或其片段，其包含鼠PAM4单克隆抗体(MAb)的互补性决定区(CDR)和构架区(FR)以及人抗体的轻链恒定区和重链恒定区，其中所述嵌合PAM4 MAb轻链可变区的CDR包含CDR1(SASSSVSSSYLY，SEQ ID NO：1)、CDR2(STSNLAS，SEQ ID NO：2)和CDR3(HQWNRYPYT，SEQ ID NO：3)；所述嵌合PAM4单克隆抗体重链可变区的CDR包含CDR1(SYVLH，SEQ ID NO：4)、CDR2(YINPYNDGTQYNEKFKG，SEQ ID NO：5)和CDR3(GFGGSYGFAY，SEQ ID NO：6)。

3.癌细胞靶向诊断用缀合物或治疗用缀合物，其包含结合所述细胞的抗体组分，所述抗体组分包含权利要求2的抗体或其片段，其中所述抗体组分结合于至少一种诊断剂和/或至少一种治疗剂。

4.权利要求3的诊断用缀合物，其中所述诊断剂/检测剂选自放射性核素、造影剂和光敏诊断剂/检测剂。

5.权利要求4的诊断用缀合物，其中所述诊断剂是放射性核素。

6.权利要求5的诊断用缀合物，其中所述放射性核素的能量介于20keV和4000keV之间。

7.权利要求6的诊断用缀合物，其中所述放射性核素是γ发射同位素、β发射同位素或正电子发射同位素。

8.权利要求7的诊断用缀合物，其中所述放射性核素选自¹¹⁰In、¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、¹⁸F、⁵²Fe、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁸⁶Y、⁹⁰Y、⁸⁹Zr、^94mTc、⁹⁴Tc、^99mTc、¹²⁰I、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、^154-158Gd、³²P、¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁵¹Mn、^52mMn、⁵⁵Co、⁷²As、⁷⁵Br、⁷⁶Br、^82mRb、⁸³Sr或其它的γ发射体、β发射体或正电子发射体。

9.权利要求4的诊断用缀合物，其中所述诊断剂/检测剂是造影剂。

10.权利要求9的诊断用缀合物，其中所述造影剂是顺磁离子。

11.权利要求10的诊断用缀合物，其中所述顺磁离子是包含铬(III)、锰(II)、铁(III)、铁(II)、钴(II)、镍(II)、铜(II)、钕(III)、钐(III)、镱(III)、钆(III)、钒(II)、铽(III)、镝(III)、钬(III)和铒(III)的金属。

12.权利要求9的诊断用缀合物，其中所述造影剂是包括镧(III)、金(III)、铅(II)或铋(III)的金属。

13.权利要求9的诊断用缀合物，其中所述造影剂是超声增强剂。

14.权利要求13的诊断用缀合物，其中所述超声增强剂是脂质体。

15.权利要求14的诊断用缀合物，其中所述脂质体是充气的。

16.权利要求9的诊断用缀合物，其中所述造影剂是选自碘化合物、钡化合物、镓化合物和铊化合物的不透射线物质。