[发明专利]一种由乙二胺修饰的痂囊腔菌素A类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种乙二胺修饰的痂囊腔菌素A类衍生物的制备方法，其特征在于：它包括下列步骤：

(1)乙二胺修饰的痂囊腔菌素A的制备：量取50ml无水乙醇加入150ml的三口瓶中，称取50mg痂囊腔菌素A，将其转移至三口瓶中，将三口瓶置于磁力搅拌加热器上加热搅拌，待其完全溶解后，用恒压滴液漏斗将5ml乙二胺逐滴加入三口瓶内，在氩气保护下采用水浴加温，保持温度35℃，反应12h；

(2)乙二胺修饰的痂囊腔菌素A的分离提纯：反应结束后，将反应液移入旋转蒸发器中浓缩，控制温度在65℃，时间15min，浓缩后再按0.2-0.4ml的浓缩液中加入三氯甲烷1-2ml溶解，用毛细管吸取样品，在酸性硅胶薄层层析板上点样，待样品干燥后，置于盛有展开剂的密闭层析缸中，利用酸性硅胶薄层层析板进行分离，得乙二胺取代的痂囊腔菌素A类衍生物，产率为45％，其中展开剂为三氯甲烷(CHCl₃)和无水甲醇(CH₃OH)体积比为25∶1，利用核磁共振光谱和质谱，对乙二胺取代的痂囊腔菌素A进行了结构确认，相关数据如下： ¹H-NMR(400MHz，CDCl₃，δ，ppm)：16.12(2H，s)，6.59(2H，s)，5.18(2H，s)，5.08(NH，1H，m)，4.29(3H，s)，4.04(6H，s)，3.40-3.71(4H，m)，2.03(6H，s)；m/z(MALDI-TOF MS)555.09(M+1)

其中所述的乙二胺修饰的痂囊腔菌素A的结构式如下：

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