[发明专利]含笑内酯衍生物,其药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如下式(I)的化合物，

其中R₁为H或-C(O)R₄，其中R₄为烷基、环烷基，烯基，炔基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基或杂环基；

R₂＝R₃为双键，或者

R₃为H，R₂为取代的C_1-8烃基、其中取状基为环烷基，杂原子环烷基，芳基或杂环芳基，氨基酸片段或-NR₅R₆，其中R₅和R₆分别为烃基，环烷基，杂原子环烷基，芳基或杂芳基；

X为氧；

Y为单键或氧；

其中R₁为H、Y为单键和R₂＝R₃为双键不同时存在。

2.根据权利要求1所述的化合物，中R₁为酰基，R₃为H，R₂为-NR₅R₆取代的C_1-8烷基，R₅和R₆分别为烷基、烯基或炔基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中R₁为碳原子数为1-8的酰基，R₅和R₆分别为C_1-8的烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，式(I)化合物是式(II)、式(III)或式(IV)化合物

5.一种制备式(II)化合物的方法，该方法包括如下步骤：原料为含笑内酯和甲醇，催化剂为三乙胺，加热反应制备得到式(II)的含笑内酯衍生物

6.一种制备式(III)化合物的方法，该方法包括如下步骤：原料为含笑内酯和丙酰氯，催化剂为三乙胺，溶剂为二氯甲烷，加热反应制备得到式(III)的含笑内酯衍生物

7.一种制备式(IV)含笑内酯衍生物化合物的方法，该方法包括如下步骤：原料为含笑内酯和间氯过氧苯甲酸，溶剂为二氯甲烷，加热反应制备得到式(IV)的含笑内酯衍生物

8.权利要求1-4任一项所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的用途，其中癌症为白血病，乳腺癌，前列腺癌，大肠癌或肺癌。

9.权利要求1-4任一项所述的化合物在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，其中癌症为白血病，乳腺癌，前列腺癌，大肠癌或肺癌。

10.一种用于治疗癌症的药物组合物，其中含有有效量的权利要求1-4任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或其他抗癌药物。