[发明专利]一种降低高脂血症模型的胆固醇胶囊处方和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种降低高脂血症模型胆固醇的胶囊处方和应用

背景技术

一种降低高脂血症模型胆固醇胶囊是指含有一种新的苯氧芳酸类型化合物对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂的胶囊剂。该内容物为类白色粉末或颗粒、无臭、在水中不溶。

高脂血症，是指各种原因导致的血浆中胆固醇和或甘油三脂水平升高的一类疾病，是目前心血管系统常见的疾病之一，严重危害人们身体健康。血脂是指血浆中所含的脂类，包括胆固醇、甘油三酯、磷脂和游离脂肪酸等，胆固醇又分为胆固醇酯和游离胆固醇，两者相加为总胆固醇。血脂与载脂蛋白相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白按其组成、密度和特性等差异分为乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白、中密度脂蛋白和高密度脂蛋白。目前治疗高脂血症的药物主要有苯氧芳酸类、羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂类、烟酸类、多不饱和脂肪酸类等等。

胶囊剂系指将药物填装于空心硬质胶囊中而制成的固体制剂，其特点之一是生物利用度较高，胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于片剂等剂型。一般胶囊的崩解时间是30分钟以内。

本发明的胶囊剂既有服用方便、吸收快、生物利用度高等优点，同时又具有制备工艺简单、性质稳定、携带和贮存方便等特征。

发明内容

本发明的目的在于：含有一种新的苯氧芳酸类型化合物对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂胶囊剂的处方。

本发明的另一目的是提供一种本发明所述的新的苯氧芳酸类型化合物对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂胶囊剂的质量检验方法。

本发明的另一目的是本发明所述的新的苯氧芳酸类型化合物对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂胶囊剂在降血脂作用中的应用。

本发明所述胶囊是由对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂和胶囊剂辅料组成。

本发明所述新的苯氧芳酸类型化合物对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂胶囊剂的制备方法是：

将处方原料药对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂和辅料(除硬脂酸镁)混合均匀，置粉碎机内充分磨粉，使粉末能通过80目以上筛网，配一定溶度乙醇溶液为湿润剂制软材，将搅拌均匀的软材制成颗粒，置60～80℃循环式鼓风干燥箱内干燥。将干燥好的颗粒加入硬脂酸镁混合均匀，整粒，中间体检验，灌装胶囊，包装，成品。

本发明所述一种降低高脂血症模型的胆固醇胶囊中每粒含对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂可为0.125克，0.25克。

本发明所述一种降低高脂血症模型的胆固醇胶囊的质量检验方法是：

【性状】本品为硬胶囊，内容物为类白色粉末或颗粒。

【鉴别】(1)取本品的内容物适量(对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂20mg)，加乙醚溶解，取该溶液(1→10)数滴，加盐酸羟胺的饱和乙醇溶液与氢氧化钾的饱和乙醇溶液各2-3滴，置水浴上加热约2分钟，冷却，加稀盐酸使成酸性，加1％三氯化铁溶液1-2滴，即显紫色。

(2)取本品内容物适量，加甲醇制成每1ml中含对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂20μg的溶液，照分光光度法(中国药典2005年版二部附录IVA)测定，在285nm波长处有最大吸收。

【检查】应符合胶囊剂项下有关的各项规定(中国药典2005年版二部附录IE)。

【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录VD)测定。

色谱条件及系统适应性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-1％醋酸水(75∶25)为流动相，流速为1ml/min，检测波长为247nm，理论塔板数应不低于2000。

测定法  取装量差异项下的内容物适量(约相当于对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙酸脂12.5mg)，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相适量溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，过滤，精密量取续滤液1ml置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取经105℃干燥至恒重的对照品约12.5mg，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】降血脂药。

【规格】0.125g、0.25g。

【贮藏】遮光，密封保存。