[发明专利]嘧啶并环衍生物有效
申请号: | 201010158916.1 | 申请日: | 2010-04-29 |
公开(公告)号: | CN102234281A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D473/32 | 分类号: | C07D473/32;A61K31/522;A61P3/10;A61P3/06;A61P5/50 |
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地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1为未被取代或被1-5个取代基V取代的苯基C1-6烷基,所述取代基V独立地选自卤素原子、氰基、氰基C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羧基、羧基C1-6烷基、羟基、羟基C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基甲酰基、C1-6烷基胺基羰基或C1-6烷基胺基磺酰基;
R2为氢原子,卤素原子,氰基,氨基,羟基,C3-6环烷基,或未被取代或被卤素原子、羟基、氨基、羧基、氰基、氨基甲酰基或氨基磺酰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R3选自C1-6烷基;
Q为未被取代或被1-5个取代基W取代的4-7元饱和或不饱和的含有一个氮原子的杂环基,
所述取代基W独立地选自卤素原子、氨基、C1-6烷基或C1-6烷基胺基。
2.如权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐,其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1为未被取代或被1-3个取代基V取代的苯基C1-4烷基,所述取代基V独立地选自卤素原子、氰基、氰基C1-4烷基、C2-4炔基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、羧基、羧基C1-4烷基、羟基、羟基C1-4烷基、氨基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基胺基、氨基甲酰基、C1-4烷基胺基羰基或C1-4烷基胺基磺酰基;
R2为氢原子,氰基,羟基,或未被取代或被卤素原子取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R3选自C1-4烷基;
Q为未被取代或被1-3个取代基W取代的吡咯烷基、吡咯基或哌啶基,
所述取代基W独立地选自卤素原子、氨基、C1-4烷基或C1-4烷基胺基。
3.如权利要求2所述的化合物,其药学上可接受的盐,其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1为未被取代或被1-3个取代基V取代的苄基,所述取代基V独立地选自氟原子、氰基、乙炔基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氨基、氨基甲基、甲胺基、氨基甲酰基、甲胺甲酰基或甲胺磺酰基;
R2为氢原子,氰基,羟基,甲基,三氟甲基,甲氧基或三氟甲氧基;
R3选自甲基或乙基;
Q为未被取代或被1-2个取代基W取代的吡咯烷基或哌啶基,
所述取代基W独立地选自氟原子、氨基或甲基。
4.如权利要求3所述的化合物,其药学上可接受的盐,其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1为未被取代或被1-3个取代基V取代的苄基,所述取代基V独立地选自氟原子、氰基、乙炔基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基;
R2为氢原子,氰基,甲基或甲氧基;
R3选自甲基或乙基;
Q为未被取代或被1-2个取代基W取代的吡咯烷基或哌啶基,
所述取代基W独立地选自氟原子、氨基或甲基。
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