[发明专利]一种制备高纯度比阿培南的方法有效
| 申请号： | 201010162588.2 | 申请日： | 2010-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN101805359A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 林焱鑫;颜峰峰;甘立新 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纯度 阿培南 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种比阿培南的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以具有通式I的化合物为原料，在缓冲溶液或缓冲溶液和有机溶剂的混合溶液中，以Raney Ni为催化剂，与H2进行氢化反应，脱除保护基，然后从反应产物中收集比阿培南，所述的缓冲液为N-甲基吗啉/乙酸缓冲液，缓冲液pH值为5.5-6，有机溶剂选自四氢呋喃或乙酸乙酯；Raney Ni的重量用量为通式I的化合物的重量的50%~60%，反应温度为15℃~30℃；反应通式如下：
其中：R为PhCH2、4-O2NPhCH2、3-O2NPhCH2、CH3O-PhCH2或2,4-(CH3O)2PhCH2；X为选自氯离子、三氟乙酸根离子或甲磺酸根离子的阴负离子。
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