[发明专利]N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法有效
| 申请号： | 201010163408.2 | 申请日： | 2010-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN101906060A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 葛敏;王学涛;胡春晨 | 申请（专利权）人： | 爱斯医药科技(南京)有限公司;南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D207/09 | 分类号： | C07D207/09 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 甲基 吡咯烷 制备 方法 | ||
1.N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征包括下列步骤：
(1)以衣康酸二甲酯和苄胺为原料反应得到化合物(8)，其中R1为甲基或乙基；
(2)由化合物(8)还原得到化合物(9)；
(3)由化合物(9)进行磺酰化得到化合物(10)，其中R2为磺酰基或取代磺酰基；
(4)由化合物(10)经取代得到化合物(11)；
(5)由化合物(11)水解得到化合物(6)；
(6)由化合物(6)经保护得到化合物(12)；
(7)由化合物(12)经钯碳氢化得到化合物(7)；
2.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(1)中反应温度为30～150℃，以90℃最优。
3.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(2)中所用溶剂为四氢呋喃，乙醚，正己烷或环己烷。
4.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(3)中R2为磺酰基或取代磺酰基，以对甲苯磺酰基最优。
5.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(4)中所用溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺，反应试剂为二甲酰氨基钠，反应温度为30～150℃。
6.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(5)中用浓盐酸水解化合物(11)得到化合物(6)。
7.根据权利要求1所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征在于步骤(7)中所用溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃，所用Pd/C和化合物(12)的质量比为1∶1～1∶20。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于爱斯医药科技(南京)有限公司;南京工业大学，未经爱斯医药科技(南京)有限公司;南京工业大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010163408.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：带有两种手写笔功能的静电擦除器
- 下一篇：一种全桥三电平控制的变流装置
