[发明专利]利用Kornblum氧化反应合成茋类化合物的方法

权利要求书

1.一种利用Kornblum氧化反应合成茋类化合物的方法，其特征在于：所述方法以取代苄氯为原料，采用DMSO经Kornblum氧化反应制备相应的取代苯甲醛类化合物；然后经Wittig-Horner缩合，生成目标产物即茋类化合物。

2.根据权利要求1所述的利用Kornblum氧化反应合成茋类化合物的方法，其特征在于：所述方法的合成路线如式(I)：

式(I)

式(I)中R¹、R²、R⁴、R′¹、R′²、R′⁴为氢或甲氧基；R³为甲氧基、氢或取代的异丙基；R′³为乙酰氧基或烷基硅氧基、氢、甲氧基。

3.根据权利要求2所述的利用Kornblum氧化反应合成茋类化合物的方法，其特征在于：式(I)中R¹、R′¹、R′²、R′³、R′⁴分别为氢；R²、R⁴分别为甲氧基；R³为取代的异丙基时，所述方法为利用Pfitzner-moffatt氧化反应合成3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯即苯烯莫德的方法，其合成路线如式(II)：

式(II)

所述利用Kornblum氧化反应合成苯烯莫德的方法按照以下的步骤顺序进行：

a1.3，5-二甲氧基-4-异丙基苯甲醛的制备

取3，5-二甲氧基-4-异丙基苄氯与DMSO、NaHCO₃混合，搅拌，100～150℃油浴加热反应，TLC监测；反应完毕后，加入水，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，抽滤，旋蒸除去溶剂，得化合物A₁即3，5-二甲氧基-4-异丙基苯甲醛；

b1.3，5-二甲氧基-4-异丙基二苯乙烯的制备

另取苄基磷酸酯、无水四氢呋喃混合，搅拌，N₂保护，降温至0℃时加入NaH，然后滴加上步所得化合物A₁的四氢呋喃溶液，滴加完毕后升温至回流，TLC监测；反应完毕后加水，乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，抽滤，旋蒸，得化合物B₁即3，5-二甲氧基-4-异丙基二苯乙烯；

c1.3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的制备

上步所得化合物B₁与吡啶盐酸盐混合，加热回流，TLC监测；反应完毕后加水，乙酸乙酯萃取，水洗，旋蒸，得产品C₁即3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯。