[发明专利]一种刺五加提取物及其药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药原料提取物，具体地说是一种刺五加提取 物，本发明还涉及含有该提取物药物组合物。

背景技术

刺五加注射液是由五加科植物刺五加中提出的有效成分制成的 中药注射液，其中含有多种刺五加苷、异秦皮苷、丁香苷、金丝桃苷、 刺五加多糖等有效成分。刺五加能调节机体新陈代谢的功能，提高机 体对有害刺激因子的非特异性抵抗力，能增强垂体-肾上腺皮质系统 的功能，提高机体的适应性和耐受性，减低体内外多种致病因子对机 体的损害，对中枢神经系统即有兴奋作用又有抑制作用。刺五加注射 液可扩张血管、增加冠状动脉血流量、减少耗氧量、降低血液粘度、 改善血液循环，并有镇静、改善睡眠、增加食欲等作用。主要用于肝 肾不足所致的短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞 等。

近年来由于其在临床上广泛的应用所引起的不良反应时有报道。 其不良反应类型主要有过敏反应、过敏性休克、全身性过敏反应等， 临床主要表现为头晕、头痛、胸闷、呼吸困难、血压下降、烦躁，部 分患者伴有皮疹、全身瘙痒、发热、寒战、鼻塞、流涕等。

造成上述不良反应的原因主要有：目前刺五加制品主要采用溶剂 提取法进行粗提，溶剂多采用含有乙醇的水溶液，然后再根据不同的 需要进行精制，该方法导致刺五加制品中含有的杂质多、有效成分少， 并且含有致敏物质。到目前为止，还没有解决上述问题的报道。

发明内容

本发明的第一个目的在于针对上述不足提供一种刺五加提取物， 其具有较好的安全性。

本发明第二个目的在于提供制备上述刺五加提取物的方法。

本发明第三个目的在于提供上述刺五加提取物在医药领域中的 应用。

本发明刺五加提取物是将刺五加经水提醇沉、石灰乳调pH至 10.0-12.0，静置4小时以上、硫酸调pH至5.0-6.0、再次醇沉后获得。 该刺五加提取物中不含绿原酸，并且很好的保留了有效成分而杂质成 分则被有效减少。

具体地，本发明刺五加提取物可通过如下方法制备获得：将刺五 加切成碎片，加水煎煮，合并煎液，减压浓缩，加入乙醇至醇含量为 70～75％，静置滤过，回收乙醇后加水稀释至生药重量的3-6倍，用 石灰乳调pH值至10.0～12.0，静置4小时以上，再用硫酸将pH值调 至5.0-6.0，静置过滤，浓缩，加入乙醇至醇含量为80～85％，静置过 滤，离心分离杂质，药液回收乙醇后浓缩干燥，即得。

上述步骤中，水提时通常加水煎煮2～3次，每次加4～10倍量(重 量)的水煎煮30～60分钟；减压浓缩通常浓缩至80℃时检测相对密 度为1.11～11.4；静置过滤过程通常静置12～24小时，使杂质能够有 效沉淀；离心通常以1500-3000rpm，离心20-40min，去除沉淀。

该方法中采用水提醇沉、新鲜石灰乳调pH至10.0-12.0、硫酸调 pH至5.0-6.0、再次醇沉等步骤，很好的保留了有效成分，同时去除 绿原酸等非药效成分，减少了杂质的引入量，降低了毒性，保证了药 品的安全。

经上述方法提取得到的刺五加提取物中刺五加总苷占2％-20％， 总黄酮占3.5％-35％，总氨基酸和总糖占30％-40％，其余为有机酸、 常量元素和微量元素等，且不含绿原酸。通常刺五加总苷占5％-10％， 刺五加总黄酮占8.5％-10.5％，总氨基酸和总糖占35％-40％，余量为 有机酸、常量元素和微量元素等，且不含绿原酸。其中，提取物中紫 丁香苷占刺五加总苷的10％-20％。

实验表明，本发明刺五加提取物过敏反应小，具有治疗老年痴呆 的作用。

本发明刺五加提取物可以与药学上可接受的载体制备成各种药 物组合物，包括但不限于注射液、冻干粉针剂、片剂、胶囊剂、颗粒 剂、分散片、滴丸、泡腾片、软胶囊、口服液。其中优选为注射剂。

此外，本发明刺五加提取物还可以与其它药物联合使用，例如直 接替换现有药物组合物中的刺五加提取物，用于治疗各种疾病。

本发明具有以下优点：

1)提取物中不含绿原酸，杂质含量少，减少了不良反应的发生， 应用更安全。