[发明专利]1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物及其制备方法

权利要求书

1.由下述通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基) 哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物

其中，R¹表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CH₂CH₃、-OCH₃、-NO₂或-CN；

R²表示-H、-CH₃、-Cl、-NO₂或-CN；R³表示-CH₃或-CF₃。

2.根据权利要求1所述的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5- 基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)以式(II)表示的取代苯胺和式(III)表示的1-溴-3-氯丙烷在有机溶剂和 碱作用下反应制得式(IV)表示的N-氯代烷基取代苯胺，化合物(II)和(III)的 物质的量比为1∶1～2，反应温度30～80℃，反应时间1～12小时；

R²定义同权利要求1中通式(1)中的定义；

(b)将式(V)表示的化合物加入到酸酐中反应制得以(VI)表示的N-酰基哌啶 酸，式(V)化合物与酸酐的物质的量比为1∶3～5，反应温度为50～110℃，反 应时间4～6小时；

R³定义同权利要求1中通式(1)中的定义；

(c)式(VI)表示的化合物中加入氯化亚砜，回流4～5小时后减压脱除过 量的二氯亚砜，得到其酰氯(VII)，冷却后加入二氯甲烷备用；

将N-氯代烷基取代苯胺(IV)与N-取代哌啶酰氯(VII)在有机溶剂和碱的 作用下反应生成式(VIII)表示的1-酰基-N-(3-氯丙烷基)-N-苯基哌啶-4-酰胺， 式(IV)和式(VII)化合物的物质的量比为1∶2～4，反应温度为0℃至室温，反应 时间8～12小时；

R³定义同权利要求1中通式(1)中的定义；

(d)将式(IX)化合物与式(X)表示的取代苯甲醛在有机溶剂和碱的作用下 反应制得式(XI)表示的2-苄烯基-3-喹宁环酮，式(IX)和式(X)化合物的物质的量 比为1∶1.5～2，反应温度为60～80℃，反应时间3～4小时；

R¹定义同权利要求1中通式(1)中的定义；

(e)将(XI)化合物在有机溶剂中与水合肼反应制得式(XII)化合物，式(Ⅺ) 和水合肼物质的量的比为1∶2～4，反应温度为110～180℃，反应时间4-12小时；

R¹定义同权利要求1中通式(1)中的定义；

(f)将式(VIII)表示的化合物与式(XII)表示的化合物在有机溶剂 和碱的作用下反应制得式(I)表示的化合物；化合物(VIII)和化合物(XII)

的物质的量比为3∶1～3，反应温度为30～80℃，反应时间5～24小时 其中，R¹，R²，R³表示的基团同权利要求1所述；

步骤(a)中所述的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯、甲苯或 丙酮之一；所述的碱为吡啶、叔胺、碳酸氢钠或碳酸氢钾；

步骤(c)中所述的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、丙酮或甲苯 之一；所述的碱为叔胺、碳酸氢钠或碳酸氢钾；

步骤(d)所述的有机溶剂为乙二醇、氯仿、二氯甲烷、乙醇或甲苯之一；

步骤(e)中所述的有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、乙二醇或甲 苯之一；

步骤(f)中所述的有机溶剂乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、丙酮或甲苯之 一；所述的碱为叔胺、碳酸氢钠或碳酸氢钾。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于：步骤(b)中所述的酸酐为乙酸 酐或三氟乙酸酐。