[发明专利]一种芍药苷和甘草次酸组合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及由芍药苷和甘草次酸组成的组合物、该组合物的制备方法及其在治疗类风湿关节炎和湿疹方面的应用。

背景技术

类风湿关节炎(rheuma toid arthritis，RA)是严重危害人类健康并影响劳动力的慢性全身性、多发性、常见性、致残率很高的自身免疫性疾病。是一种以关节滑膜炎症为主要病理表现的慢性自身免疫性关节疾病。其病因和发病机制极为复杂，目前，尚无确切有效的治疗药物。湿疹的病因及发病机制相当复杂，涉及体内、外多种因素，是发生在皮肤的迟发性超敏反应(delayed type hypersensitivity，DTH)，牵涉到体内的免疫失衡。现在主要是用H1受体拮抗剂、糖皮质激素生物制剂、中药、抗菌药等进行局部或全身药物治疗。

芍药苷是从中药芍药中提取的有效成分。对芍药苷的药理研究表明：具有免疫调节作用，对风湿性关节炎有确切的疗效，能够改善风湿性关节炎患者的病情，减轻患者的症状和体征，并能调节患者的免疫功能；对二硝基氯苯(DNCB)诱导的慢性湿疹模型有治疗作用。其治疗慢性湿疹的作用机制可能与调节辅助性T细胞Th1和Th2之间的平衡、纠正免疫紊乱有关。

甘草次酸为甘草中提取的有效成分，近年来的药理研究发现，甘草次酸具有广泛的生物活性和药理作用，如抗炎、抗氧化、降血脂、抗病毒等作用。

芍药和甘草配伍用药历史悠久，为张仲景《伤寒论.辩太阳病脉证并治上》中经典古方芍药甘草汤，并经过长期临床实践证明，芍药甘草汤具有缓急止痛、对多种疼痛具有治疗作用，但同时也存在药效物质基础不明确、作用机理难以确定等缺点，中药化学成分是发挥药效作用的物质基础，也是对中药进一步深入研究的前提。基于对芍药苷这一有效成分对类风湿关节炎具有治疗作用这一研究成果，在古方的基础上，将芍药和甘草中确定的主要有效成分芍药苷和甘草次酸单独组方，既保持了复方作用的特点，又能达到质量可控的目的，开发出芍药苷和甘草次酸组成的组合物。

发明内容

本发明的目的是提供一种从芍药中提取得到的有效成分芍药苷和甘草中提取得到的有效成分甘草次酸的组合物及其制备方法。

本发明的目的是提供芍药苷和甘草次酸组成的组合物在治疗类风湿关节炎疾病中的应用。

本发明的目的是提供芍药苷和甘草次酸组成的组合物在治疗湿疹疾病中的应用。

上述目的通过以下的技术方案实现：一种药物组合物，其组成包括芍药苷和甘草次酸，其重量份比为芍药苷∶甘草次酸＝1∶0.25～10。所述甘草次酸可以由甘草次酸盐或甘草次酸衍生物代替。

芍药苷制备方法为：将芍药粉碎，40-90％乙醇回流提取，提取三次，合并提取液，浓缩液为生药量35％-45％时，在浓缩液中加入饱和NaHCO₃溶液将PH值调至5.9-6.1。上述药液中加入乙酸乙酯萃取2次，合并萃取液，萃取液中加入正丁醇∶乙酸乙酯混合液(30∶70V/V)进行萃取，合并正丁醇乙酸乙酯萃取液。将萃取液浓缩、干燥、粉碎、混合，得芍药有效部位提取物，再将有效部位经大孔树脂富集，用水及20-95％乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩，得到芍药苷，含量为90％以上。甘草次酸是由甘草酸水解、重结晶制成，其分子式为C₃₀H₄₆O₄，甘草次酸的纯度为90％以上。

上述芍药苷和甘草次酸组合物的制备方法是：芍药苷干粉、甘草次酸粉末和药用辅料制备成口服制剂和注射剂或输液，口服制剂可以是片剂(包括普通片、分散片、缓释片、控释片、口腔崩解片、含片)、丸剂、粉末混合物、颗粒剂、胶囊剂、包衣剂、溶液、乳剂、分散剂，也可以用注射剂、栓剂或其它适宜的形式。这些制剂按照本领域的技术人员熟知的方法制备。如制造片剂、胶囊剂、包衣剂所用的辅料是常规的辅料，例如淀粉，明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，液体剂型所用的溶剂例如水，乙醇，丙二醇，植物油类如玉米油，花生油，橄榄油等。含有本发明芍药苷和甘草次酸组合物制剂中还可有其他的辅料，例如表面活性剂，润滑剂，崩解剂，防腐剂，矫味剂，色素等，制备这些可能的制剂也属于本发明的应用。

这个技术方案有以下有益效果：

1、本发明，芍药苷和甘草次酸组合物可以制备成药剂学上的各种剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂等，并且可以与其他活性成分组成多组分的药物组合物，提供便于服用、疗效确切的药物。

2、本发明，芍药苷与甘草次酸组成的组合物，在类风湿关节炎方面，取得了良好的效果。

3、本发明，芍药苷与甘草次酸组成的组合物，对湿疹这一疾病具有很好的治疗作用。