[发明专利]一种新聚炔苷的制备方法和用途

说明书

一、技术领域：

本发明涉及天然药物领域，具体涉及从中药茅苍术中提取分离得到的一个新的聚炔苷，其制备方法，以及该聚炔苷在制备抗炎药物中的用途。

二、技术背景：

茅苍术(Atractylodes lancea(Thunb.)DC.)为菊科(Compositae)苍术属(Atractylodes)植物，是《中华人民共和国药典》2005版所载苍术药材的两种基源植物之一，另一种为北苍术A.lancea(Thunb.)DC var.chinensis(Bunge)Kitam.。具有具有燥湿健脾、祛风散寒、明目的功效，在中医临床及民间广泛应用于脘腹胀满，泄泻，食欲不振，水肿，脚气痿痹，风寒感冒，雀目夜盲等症。

苍术属植物主要化学成分：挥发油类，苷类，糖及多糖等。主要药理活性有抗菌抗炎、抗溃疡、降血糖、保肝等作用。江苏省中国科学院药用植物研究开发中心在对茅苍术水溶性成分的分离中，得到一个新聚炔苷化合物，明确了该化合物的结构。药理学研究表明该化合物对环氧合酶具有抑制作用，可开发为抗炎药物。

三、发明内容：

本发明提供了一种新聚炔苷化合物(1)：赤式-(1，3Z，11E)-十三癸三烯-7，9-二炔-5-羟基-6-O-β-D-吡喃葡糖苷，其结构如下

本发明提供了上述化合物的制备方法，其特征在于：以茅苍术新鲜根茎为原料，经水或有机试剂或混合溶剂提取，水提取液直接过大孔树脂吸附，混合溶剂提取液浓缩后加水溶解再经大孔树脂吸附或正丁醇萃取，大孔树脂吸附物或正丁醇萃取物经柱层析分离而得。大孔树脂为D101型大孔树脂；柱层析用担体选自硅胶、ODS或凝胶SephadexLH-20中的一种或几种；有机溶剂包括甲醇、乙醇或正丁醇；提取温度低于100℃。

本发明提供了化合物1与医学上可接受的药用辅料组成药物组合物及其制剂。如，片剂、丸剂、膏剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂以及注射液粉针剂或水针液。

本发明所述的化合物1具有环氧合酶抑制作用，可用于制备抗炎药物。

四、附图说明：

以下图可作为附件材料上报。

图1化合物1的¹H-NMR谱

图2化合物1的¹³C-NMR谱

图3化合物1的HSQC谱

图4化合物1的HMBC谱

五、具体实施方式：

结合具体实施方式对本发明作进一步说明，但本发明的内容并不仅仅限于所列举的实施方式。

实施例1从茅苍术新鲜根茎中分离和鉴定化合物1

茅苍术新鲜根茎60Kg，用95％乙醇回流提取三次，用量200升，每次10天，浓缩合并成无醇味的浓缩液，得总浸膏。再依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取。正丁醇部提取物经D101大孔树脂吸附，用水，50％乙醇，90％乙醇洗脱。50％乙醇洗脱液减压回收溶剂得到混合物。混合物再经柱层析(硅胶柱层析：氯仿-甲醇系统，RP-C18柱层析：水-甲醇系统)分离后，得到化合物1(26.9mg)。

实施例2从茅苍术新鲜根茎中分离和鉴定化合物1

茅苍术新鲜根茎40Kg，用水加热提取三次，水用量为20升，提取时间为1小时，提取温度为70℃，提取液经D101大孔树脂吸附，用水，50％乙醇冲洗后用90％乙醇洗脱，50％乙醇洗脱液减压回收溶剂得混合物。混合物再经柱层析(硅胶柱层析：氯仿-甲醇系统，RP-C18柱层析：水-甲醇系统)分离后，得到化合物1(20.8mg)。

实施例3从茅苍术新鲜根茎中分离和鉴定化合物1

茅苍术新鲜根茎40Kg，用甲醇冷浸提取三次，甲醇用量为20升，提取时间为7天，提取液经D101大孔树脂吸附。用水，50％乙醇冲洗后用90％乙醇洗脱，50％乙醇洗脱液减压回收溶剂得混合物。混合物再经柱层析(硅胶柱层析：氯仿-甲醇系统，RP-C18柱层析：水-甲醇系统)分离后，得到化合物1(22.3mg)。

化合物1的理化数据