[发明专利]阿德福韦单酯及其制备方法有效
| 申请号： | 201010169128.2 | 申请日： | 2010-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN101812091A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 董亚博;赵健;马克;刘亚梅;杨昕 | 申请（专利权）人： | 天津泰普药品科技发展有限公司;天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿德福韦单酯 及其 制备 方法 | ||
1.一种阿德福韦单酯晶体，其特征在于所述的阿德福韦单酯使用Cu-K α辐射，以度 2θ表示的X-射线粉末衍射光谱在3.60、3.96、6.00、12.66、13.20、14.38、15.40、 15.80、16.26、16.78、17.84、18.10、18.60、19.84、20.74、24.28、24.56、26.42、 28.70有峰；熔点188-192℃。
2.一种制备权利要求1所述阿德福韦单酯晶体的方法，其特征在于：称取一定量的 阿德福韦酯加入到纯水中，搅拌升温至30-60℃，加入弱碱，维持PH＝8-9，继续搅拌， 减压浓缩，然后加入极性溶剂，冷却，析出白色固体，熔点188-192℃；其中纯水的加入 量为阿德福韦酯重量的400-500倍。
3.一种制备权利要求1所述阿德福韦单酯晶体的方法，其特征在于将阿德福韦酯溶 于水溶性溶剂中，搅拌升温至30-60℃，加入弱碱，维持PH＝8-9，继续搅拌，减压浓缩， 加入极性溶剂，过滤得到阿德福韦单酯，熔点188-192℃；其中水溶性溶剂的加入量为阿 德福韦酯重量的8-12倍。
4.权利要求3所述阿德福韦单酯晶体的制备方法，其中的水溶性溶剂指的是乙腈∶ 纯水为1∶1的混合溶剂。
5.权利要求2或3所述阿德福韦单酯晶体的制备方法，其中的弱碱为三乙胺、二乙 胺、氨水、碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸钠；极性溶剂为甲醇、二氯甲烷、氯仿或丙酮。
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