[发明专利]可方便植入的缓释药物组合物

权利要求书

1.一种用于持续释放一种或多种活性剂的药物组合物，所述药物组合物由至少一种活性剂和至少一种生物相容且可生物降解的赋形剂组成；

其中所述至少一种生物相容且可生物降解的赋形剂在所述组合物中的比例是所述组合物的至少20％；

其中所述赋形剂提供所述活性剂的持续释放；

其中所述赋形剂选自以下物质组成的组：苯甲酸苄酯；苯甲酸与C₁-C₂₀直链、支链或环状脂肪醇形成的酯，其中脂肪链上的氢原子之一被OH替代；O-乙酰基柠檬酸或O-丙酰基柠檬酸或O-丁酰基柠檬酸与C₁-C₁₀直链和支链脂肪醇的单酯、二酯和三酯；柠檬酸与C₁-C₁₀直链和支链脂肪醇的单酯、二酯和三酯；

其中，所述制剂的所述活性剂显示持续释放至少4天。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性剂选自下组：

镇痛药、麻醉剂、麻醉药品、血管他汀类甾体、抗炎甾体、血管生成抑制剂、非甾体抗炎药、抗感染药、抗生素、抗真菌药、抗病毒药、α雄核发育激动剂、β肾上腺素能阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、肥大细胞稳定剂、缩瞳药、前列腺素、抗组胺药、抗微管药、抗肿瘤药、抗细胞凋亡剂、醛糖还原酶抑制剂、抗高血压药、抗氧化剂、生长因子激动剂和拮抗剂、玻璃体切除剂、腺苷受体拮抗剂、腺苷脱氨酶抑制剂、糖基化作用拮抗剂、抗老化肽、拓扑异构酶抑制剂、抗代谢物、烷化剂、癌基因活化抑制剂、端粒末端转移酶抑制剂、抗体或其部分、融合蛋白、酪氨酸激酶抑制剂、核糖核苷酸还原酶抑制剂、细胞毒素、IL2治疗剂、神经降压素拮抗剂、外周σ配基、内皮缩血管肽ETA/受体拮抗剂、抗高血糖药、抗青光眼药、抗染色质修饰酶、胰岛素、胰升糖素样肽、免疫抑制剂、组织修复剂、必需脂肪酸和核酸，例如反义寡核苷酸、siRNA和RNAi。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物配制成用于局部药物递送。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物配制成用于外用药物递送。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物配制成用于全身性药物递送。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物配制成滴眼剂。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性剂是抗炎药、抗感染药、抗氧化剂、免疫抑制剂或抗增殖剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述免疫抑制剂选自：环孢菌素和西罗莫司。

9.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述赋形剂是苯甲酸苄酯，所述活性剂是曲安奈德。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性剂选自：CEP-7055、CEP5214、PTC-299、贝伐单抗和兰尼单抗。

11.如权利要求1所述的药物组合物在制备用于治疗眼疾的药物中的应用，其中，所述眼疾选自：过敏性和感染性结膜炎，前段和后段葡萄膜炎、前段和后段的感染性眼内炎、干眼综合症、前段和后段的术后炎症和感染、闭角型青光眼、开角型青光眼、术后青光眼疗程、突眼症、巩膜炎、巩膜外层炎、格雷夫症、眼眶假瘤、眼眶淋巴瘤、眼眶肿瘤、眼眶蜂窝织炎、睑炎、眼内肿瘤、眼癌、恶性黑素瘤、视网膜纤维化、玻璃体替代和玻璃体置换、白内障外科手术导致的虹膜新生血管形成，视网膜中央静脉阻塞所致黄斑水肿，细胞移植，囊样黄斑水肿，假晶状体囊样黄斑水肿，糖尿病黄斑水肿，眼球软化前眼张力过低，增殖性玻璃体视网膜病变，增殖型糖尿病视网膜病变，年龄相关的黄斑退行性改变，广泛渗出性视网膜脱离，糖尿病视网膜水肿，弥漫性糖尿病黄斑水肿，色素性视网膜炎、缺血性眼病、慢性局部免疫性和化学性角膜移植反应，新生血管性青光眼，睫状环玻璃体切除，增殖型玻璃体视网膜病变的睫状环玻璃体切除，交感性眼炎，中间葡萄膜炎，慢性葡萄膜炎，眼内感染如眼内炎，以及伊尔文-盖斯综合征；天然炎症和免疫性疾病，手术并发症的后遗症、后天和遗传眼睛疾病例如泰-萨克斯病、尼曼-区克氏病、胱氨酸病、角膜营养不良和多发性骨髓瘤；和

其中所述药物配制成滴眼剂。