[发明专利]一类甾体皂苷元衍生物、其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201010169349.X 申请日: 2010-05-12
公开(公告)号: CN102241728A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 韩英梅;付晓丽;张士俊;夏广萍;赵娜夏 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 皂苷 衍生物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.具有式I结构的甾体皂苷元衍生物或盐:

其中,R可以是-CO(CH2)1-3COOH、-SO3H、-PO3H2、-(CH2)1-3SO3H、-(CH2)1-3PO3H2、马来酰基、富马酰基、桂皮酰基、香豆酰基、阿魏酰基、水杨酰基、乙酰水杨酰基、双水杨酸酯酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、烟酰基、4’-(乙酰水杨酰基)-阿魏酰基。

当R为时,其中X可以为桂皮酰基、香豆酰基、阿魏酰基、水杨酰基、乙酰水杨酰基、双水杨酸酯酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、烟酰基、4’-(乙酰水杨酰基)-阿魏酰基。

2.权利要求1所述的甾体皂苷元衍生物或盐,其特征在于所述甾体皂苷元优选为薯蓣皂苷元。

3.权利要求1所述的甾体皂苷元衍生物或盐,其特征在于,R表示的取代基中,优选CO(CH2)1-3COOH、-PO3H2、(CH2)1-3PO3H2、马来酰基、阿魏酰基、乙酰水杨酰基、双水杨酸酯酰基,更优选-PO3H2、CO(CH2)1-3COOH、阿魏酰基。

4.权利要求1-3所定义的通式I甾体皂苷元衍生物或盐,更优选选自下列化合物:

R为-COCH2COOH、乙酰水杨酰基、烟酰基、-PO3H2、4’-(乙酰水杨酰基)-阿魏酰基的化合物,和

R为时,X为肉桂酰基、阿魏酰基、肉桂酰基的化合物。

5.权利要求1-4中所述甾体皂苷元衍生物或盐,其特征在于所述的盐为氨基酸盐、葡甲胺盐、无机盐为锂、钠、钾、镁、胺盐。

6.权利要求1-4中所述的甾体皂苷元衍生物或盐,其特征在于所述的盐可以是单盐、复盐或多盐。

7.一种药物组合物,其特征在于含有权利要求1-4所定义的通式I甾体皂苷元衍生物或盐作为活性成分以及适当的载体或赋型剂。

8.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于该组合物的制剂形式包括各种固体口服制剂、液体口服制剂、注射剂、膜剂、气雾剂。

9.权利要求1-4中所述的甾体皂苷元衍生物或盐在制备抗血栓药物中的应用。

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