[发明专利](-)-β-榄香烯、(-)-β-榄香醛、(-)-β-榄香醇、(-)-β-氟化榄香烯及其类似物、中间体和组合物的合成及应用

权利要求书

1.一种(-)-β-榄香烯的合成方法，其特征是所述(-)-β-榄香烯从(S)-(+)-香芹酮开始的合成工艺流程有两个：一个合成工艺流程是从(S)-(+)-香芹酮开始，通过利用2-丙烯基和烯醇盐捕获剂，中间形成(-)-β-榄香烯-6-酮，通过还原形成(-)-β-榄香烯；另一个合成工艺流程是从(S)-(+)-香芹酮开始，通过利用2-丙烯基和烯醇盐捕获剂，中间形成(-)-β-榄香烯-3-酮，通过还原形成(-)-β-榄香烯。

2.一种根据权利要求1所述方法合成的(-)-β-榄香烯在制备抗癌药物中的应用，其特征是将具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯与癌症化疗药物顺铂相结合，采用所述顺铂治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯治疗窗内有效治疗剂量。

3.一种根据权利要求1所述方法合成的(-)-β-榄香烯在制备抗癌药物中的应用，其特征是将具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯与癌症化疗药物5-氟脲嘧啶相结合，采用所述5-氟脲嘧啶治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯治疗窗内有效治疗剂量。

4.一种根据权利要求1所述方法合成的(-)-β-榄香烯在制备抗癌药物中的应用，其特征是将具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯与癌症化疗药物紫杉醇或紫杉萜相结合，采用所述紫杉醇或紫杉萜的治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯治疗窗内有效治疗剂量。

5.一种具有(-)-β-榄香烯结构的化合物的合成方法，其特征是所述化合物合成为具有以下结构的(-)-β-榄香烯衍生物：

(R)-2-((1R，3S，4S)-3-异丙烯基-4-甲基-4-乙烯基-环己基)-丙烷-1，2-二醇；

(S)-2-((1R，3R，4S)-3-异丙烯基-4-甲基-4-乙烯基-环己基)-丙烷-1，2-二醇，和1-(1R，3R，4S)-3-异丙烯基-4-甲基-4-乙烯基-环己基)-乙酮.

6.一种根据权利要求5所述方法合成的具有所述结构的(-)-β-榄香烯衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征是利用具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯衍生物中的一种或多种与癌症化疗药物顺铂相结合，采用所述顺铂治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯衍生物治疗窗内有效治疗剂量。

7.一种根据权利要求5所述方法合成的具有所述结构的(-)-β-榄香烯衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征是利用具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯衍生物中的一种或多种与癌症化疗药物5-氟脲嘧啶相结合，采用所述5-氟脲嘧啶治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯衍生物治疗窗内有效治疗剂量。

8.一种根据权利要求5所述方法合成的具有所述结构的(-)-β-榄香烯衍生物在制备抗癌药物中的应用，其特征是利用具有逆转癌细胞中的多药抗药性的所述(-)-β-榄香烯衍生物中的一种或多种与癌症化疗药物紫杉醇或紫杉萜相结合，采用所述紫杉醇或紫杉萜治疗窗内的有效治疗剂量和所述(-)-β-榄香烯衍生物治疗窗内有效治疗剂量。

9.一种(-)-β-氟化榄香烯化合物的合成方法，其特征是将DAST逐滴加入到冷却至-70℃、以无水二氯甲烷为溶剂的(-)-β-榄香醇溶液中，氩气氛中搅拌1.5小时，搅拌期间允许达到室温，用饱和NaHCO₃溶液在0℃淬灭反应混合物，用DCM萃取，有机相用水、盐水(冲洗，然后干燥，蒸发溶剂后生成黄色的残余物，用FCC和SiO₂纯化，以0.05％的以己烷为溶剂的乙酸乙酯溶液作为洗脱剂，形成一种高挥发性的纯氟化物，即(-)-β-氟化榄香烯。

10.一种根据权利要求9所述方法合成的(-)-β-氟化榄香烯在制备抗癌药物中的应用和在成像方面的应用。