[发明专利]放射化学治疗用的化学组成物

权利要求书

1.一种放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述化学组成物包含与治疗性或诊断性配位体共轭且视情况与金属螯合的TA2S衍生物，其中所述TA2S衍生物具有通式：

其中A₁、A₂、A₃及A₄可相同或不同，且是选自由C₂-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基及其任何组合组成的群；且其中(R₁及R₃)或(R₂及R₄)其中的一相同或不同且为氢或配位基，而(R₁及R₃)或(R₂及R₄)的另一者则为-(CH₂)_n-C(O)-R′，其中各R′基团与其他R’基团相同或不同且为羟基或配位基；及其中n＝1-4。

2.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：A₁、A₂、A₃及A₄各为-(CH₂-CH₂)-基团且具有以下结构：

其中(R₁及R₃)为氢，且(R₁′与R₂′)相同或不同且为配位基或羟基；且所述DO2S衍生物为DO2S衍生物-1。

3.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：A₁、A₂、A₃及A₄各为-(CH₂-CH₂)-基团且具有以下结构：

其中(R₁及R₃)为配位基，且(R₁′与R₂′)相同或不同且为配位基或羟基；且所述DO2S衍生物为DO2S衍生物-1。

4.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述配位体是选自由以下各物组成的群：增生靶向配位体、血管生成靶向配位体、肿瘤细胞雕亡靶向配位体、疾病受体靶向配位体、以药物为基础的配位体、微生物制剂、葡萄糖仿效剂、低氧靶向剂、细胞间基质靶向配位体及其任何组合。

5.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述DO2S衍生物另外包含至少一个连接子，其中所述至少一个连接子形成使所述DO2S衍生物与所述靶向配位体共轭的连接。

6.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述至少一个连接子是选自由以下各物组成的群：乙二胺、胺基丙醇、二伸乙基三胺、天冬胺酸、聚天冬胺酸、麸胺酸、聚麸胺酸、离胺酸、聚乙二醇及其任何组合。

7.如权利要求1所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述DO2S衍生物是与金属物质螯合。

8.如权利要求7所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述金属物质为铜、钴、铂、铁、砷、铼或锗。

9.如权利要求8所述的放射化学治疗用的化学组成物，其特征在于：所述金属种类为放射核种。