[发明专利]β-咔啉钌配合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.β-咔啉钌配合物，其分子式为[Ru(N^N)₂(Nh)_XCl_Y](A^A)_Z，其中N^N选自bpy或phen；A^A选自PF₆或SO₃CF₃；X＝1或2，Y＝2-X，Z＝1或2；上述配合物对应的阳离子部分的分子结构式如A1、A2、A4、A5所示：

2.权利要求1所述配合物的制备方法，其特征在于：

将cis-[Ru(bpy)₂Cl₂]·2H₂O或cis-[Ru(bpy)₂Cl₂]·2H₂O与9H-吡啶[3，4-b]吲哚溶于乙醇水溶液，回流，减压蒸发，过滤去除没有反应的9H-吡啶[3，4-b]吲哚配体，加入NH₄PF₆，析出产物后清洗然后真空干燥，纯化，重结晶，得到[Ru(bpy)₂(Nh)Cl](PF₆)或[Ru(phen)₂(Nh)Cl](PF₆)；

或者，将cis-[Ru(bpy)₂Cl₂]·2H₂O或cis-[Ru(bpy)₂Cl₂]·2H₂O与与AgSO₃CF₃反应后滤去AgCl，加入9H-吡啶[3，4-b]吲哚，回流，反应混合物冷却至室温后再次过滤，缓慢蒸发母液得到[Ru(bpy)₂(Nh)₂](SO₃CF₃)₂或[Ru(phen)₂(Nh)₂](SO₃CF₃)₂；

反应式如下：

3.权利要求1所述配合物作为制备抗肿瘤药物的应用。

4.根据权利要求3所述的抗肿瘤药物，含有权利要求1所述β-咔啉钌配合物作为有效成分以及药学上可接受的辅助剂。

5.β-咔啉钌配合物，其分子式为[Ru(N^N)₂(1-Py-βC)](PF₆)₂其中N^N选自bpy，phen或DIP；上述配合物对应的阳离子部分的分子结构式如B1、B2、B3所示：

6.权利要求5所述配合物的制备方法，其特征在于：

首先将吡啶-2-甲醛和色胺投入苯甲醚加热，加入钯/碳后回流，反应混合物趁热过滤，旋蒸至滤液呈暗绿色，用甲醇溶解，蒸发得到1-(2-吡啶)-β-咔啉；

然后将1-(2-吡啶)-β-咔啉与cis-[Ru(bpy)₂Cl₂]·2H₂O、cis-[Ru(phen)₂Cl₂]·2H₂O  或cis-[Ru(DIP)₂Cl₂]·2H₂O中的一种溶于乙醇的混合液通氩气回流，直至呈现明显的红色液体，趁热过滤后真空浓缩，加入NH₄PF₆后混合液放入冰箱过夜冷却，过滤得到产物，用乙醇/水混合物重结晶，真空干燥，即得；反应式如下：

7.权利要求5所述配合物作为制备细胞自噬诱导剂的应用。

8.权利要求5所述配合物作为制备抗肿瘤药物的应用。

9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物，含有权利要求5所述β-咔啉钌配合物作为有效成分以及药学上可接受的辅助剂。