[发明专利]一种普萘洛尔及其盐类口服择时控释微丸制剂

权利要求书

1.一种普萘洛尔及其盐口服择时控释微丸制剂，其特征在于该制剂为多层包衣制剂，基本结构由内到外分别为含药速释丸芯、缓释层、碱性层和迟滞层。

2.一种普萘洛尔及其盐口服择时控释微丸制剂，其特征在于该制剂为多层包衣制剂，基本结构由内到外分别为含药缓释丸芯、碱性层和迟滞层。

3.根据权利要求1所述的择时控释微丸制剂，其中的含药速释丸芯为包有药层的空白丸芯或药与药用辅料混合制备的丸芯；所述的含药速释丸芯1小时内药释放达到90％以上。速释丸芯含有40～120mg普萘洛尔及其盐类。

4.根据权利要求1所述的择时控释微丸制剂，其缓释层有一般药用缓释包衣高分子材料组成，可控制速释丸芯的药物释放达12～16小时的缓释。

5.根据权利要求2所述的择时控释微丸制剂，其中的含药缓释丸芯为活性药物及缓释药用辅料混合制备的丸芯；所述的含药缓释丸芯可控制药物于12～16小时内缓释，并且终释放达到90％以上。缓释丸芯含有40～120mg普萘洛尔盐类。

6.根据权利要求1所述的择时控释微丸制剂，其特征在于缓释层为药用缓释包衣高分子辅料，其缓释性能不被环境pH所影响，其中包括：乙基纤维素、丙烯酸树脂等，其增重为含药速释丸芯的5％～15％。

7.根据权利要求2所述的择时控释微丸制剂，其特征在于含药缓释丸芯为活性药物与药用缓释辅料组成，其缓释性能不被环境pH所影响，其中包括：乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素等，其重量占为含药缓释丸芯的5％～35％。

8.根据权利要求1、2所述的择时控释微丸制剂，其特征在于碱性层。为药用水溶性有机或无机碱性辅料，重量为缓释丸重量的10～30％。

9.根据权利要求1、2所述的择时控释微丸制剂，其特征在于迟滞层含有聚丙烯酸树脂III，其增重为缓释丸的80～200％。

10.根据权利要求1、2、7所述的择时控释微丸制剂，其中迟滞层增重为含药丸芯的100～150％。

11.根据权利要求1、2、7或8所述的择时控释微丸制剂，其特征在于迟滞层还含有抗粘剂和增塑剂：其增塑剂包括柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯、蓖麻油，甘油，丙二醇一种或几种混合物；抗粘剂包括滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、单硬脂酸甘油酯一种或几种混合物。

12.根据权利要求1、2或9所述择时控释微丸制剂，其特征在于迟滞层的组成为：80～90份聚丙烯酸树脂III，1～10份抗粘剂和0～10份增塑剂。

13.一种普萘洛尔及其盐类口服择时控释微丸制剂在制备治疗高血压药物中的应用，其中所述择时控释微丸由含有40～120mg普萘洛尔盐类的速释丸芯、缓释层、碱性层和迟滞层组成。其缓释层为药用缓释包衣高分子辅料，其缓释性能不受环境pH影响，其重量为含药丸芯的5％～15％。碱性层为药用有机或无机辅料，其重量为速释丸芯的5％～30％，迟滞衣层中含有80％～90％的聚丙烯酸树脂III，1～10份抗粘剂和0～10份增塑剂，迟滞衣层相对于含药核心的包衣增重为50％～200％。

14.一种普萘洛尔及其盐类口服择时控释微丸制剂在制备治疗高血压药物中的应用，其中所述择时控释微丸由含有40～120mg普萘洛尔盐类的含药缓释丸芯、碱性层和迟滞层组成。含药缓释丸芯为活性药物与药用缓释辅料组成，其缓释性能不被环境pH所影响，其中缓释辅料重量占为含药缓释丸芯的5％～35％。碱性层为药用有机或无机辅料，其重量为速释丸芯的5％～30％，迟滞衣层中含有80％～90％的聚丙烯酸树脂III，1～10份抗粘剂和0～10份增塑剂，迟滞衣层相对于含药核心的包衣增重为50％～200％。