[发明专利]一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用无效
| 申请号： | 201010174741.3 | 申请日： | 2010-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN102241623A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 李建其;殷涛;金华;于圆圆 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D211/48 | 分类号： | C07D211/48;C07D211/22 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 取代 烷基 哌啶 衍生物 及其 应用 | ||
1.一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，其特征在于，为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
其中：
R代表甲基，苄基，烯丙基，苄氧羰酰基，叔丁氧羰酰基；
Y代表CH2-CH2，CH＝CH；
X＝Cl，Br或I。
2.根据权利要求1所述的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，其特征在于，所述的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐。
3.根据权利要求1所述的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，其特征在于，所述的化合物包括：
II-14-(4-氯丁基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-2(E)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-3(Z)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-44-(4-溴丁基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-5(E)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-6(Z)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-74-(4-碘丁基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-8(E)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-9(Z)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-甲基哌啶-4-醇、
II-104-(4-氯丁基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-11(E)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-12(Z)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-134-(4-溴丁基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-14(E)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-15(Z)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-164-(4-碘丁基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-17(E)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-18(Z)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-苄基哌啶-4-醇、
II-194-(4-氯丁基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-20(E)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-21(Z)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-224-(4-溴丁基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-23(E)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-24(Z)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-254-(4-碘丁基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-26(E)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-27(Z)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-1-烯丙基哌啶-4-醇、
II-284-(4-氯丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-29(E)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-30(Z)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-314-(4-溴丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-32(E)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-33(Z)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-344-(4-碘丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-35(E)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-36(Z)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸苄酯、
II-374-(4-氯丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-38(E)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-39(Z)-4-(4-氯丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-404-(4-溴丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-41(E)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-42(Z)-4-(4-溴丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯、
II-434-(4-碘丁基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯
II-44(E)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯或
II-45(Z)-4-(4-碘丁基-2-烯基)-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯。
4.根据权利要求1、2或3所述的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物的应用，其特征在于，用于药物盐酸替罗非班的合成。
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