[发明专利]醋炙黄连炮制品的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种醋炙黄连的新用途，具体地，是在制备胰岛素增敏剂及PPARγ激动剂的药物中的用途。

背景技术

据世界卫生组织《2008年世界卫生报告》：城市化、老龄化和全球性的生活方式变化三者结合，使糖尿病等慢性非传染性疾病成为越来越主要的疾病和死亡原因。据中华医学会糖尿病学分会《中国2型糖尿病防治指南(2007版)》：中国糖尿病患病人群中，以2型糖尿病为主(占93.7％)，2025年预计将达到5500万人。糖尿病属于中医“消渴”病范畴，中医药理论认为“消渴”的病机：因恣食肥甘，或情志过极、房事不节、热病之后等，郁热内蕴，气化失常，津液精微不能正常输布而下泄，阴虚燥热(GB/T 16751.1-1997中医临床诊疗术语疾病部分)。“凡积久饮酒，未有不成消渴。”(唐代《千金方》)

黄连为常用中药，中医很早就认识到“治消渴”的用途，历代本草及名医验案多有记载，梁代《名医别录》记载“止消渴”；唐代《新修本草》记载“黄连，疗渴为最”；清代《本草备要》记载“单用能治消渴”。

中药黄连也为治疗消渴病(糖尿病)的中成药处方中常用药味，2006年国内医院糖尿病用药分析结果表明，在排名前十位的产品中，糖脉康颗粒(含黄连，市场分额22.1％，约1亿元)、金芪降糖片(含黄连，市场分额11.6％，约5000万元)，分列第2、4位，在中医临床中广泛应用。但在中医临床实践中甚至提出“黄连不是治疗消渴病(糖尿病)的主药”。

目前黄连治疗消渴病(糖尿病)的研究主要集中在生品黄连及单一有效成分(小檗碱)及生品黄连中提取的黄连总碱上，[黄笑夏，欧阳钦.黄连免煎颗粒治疗肝原性糖尿病临床观察.天津药学.2008，20(3)：41-42]等报道，在临床单独使用胰岛素及黄连素免煎颗粒与胰岛素联合应用均能有效降低血糖，但黄连素免煎颗粒与胰岛素联合应用效果更好，且黄连素免煎颗粒与胰岛素联合应用组血糖值控制得更为稳定。[Li-Qin Tang，Wei Wei，Li-MingChen，et al.Effects of berberine on diabetes induced by alloxan anda high-fat/high-cholesterol diet in rats.Journal ofEthnopharmacology.2006，108(1)：109～115]报道，对饮食诱导的糖尿病高脂血症大鼠模型(高脂/高胆固醇/四氧嘧啶)，小檗碱抑制了糖尿病进程，作用机制可能与降血糖、调节血脂代谢等作用相关。[朱红卫，唐礼可.黄连总碱对小鼠降糖作用研究.云南中医中药杂志.2008，29(7)：59～60]报道，黄连总碱具有显著降血糖作用，对正常小鼠的血糖水平没有影响。小檗碱对改善2型糖尿病患者胰岛素抵抗方面有明确作用，而黄连各种饮片规格都含有小檗碱成分，不同的黄连炮制品的功效也有不同，而且含有小檗碱成分的黄柏、三颗针等中药临床效用也有不同，为中医临床处方用药所困惑，早在清代《修事指南》就指出“炮制不明，药性不确，则汤方无准而病症不验也”，因此本发明发掘本草经验，系统研究了醋炙黄连“治消渴”用途，对防治与胰岛素抵抗相关的代谢综合征、糖尿病或并发症具有一定的意义。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种醋炙黄连炮制品的新用途。本发明还提供了一种含有醋炙黄连为原料药的药物组合物。

本发明提供了醋炙黄连在制备胰岛素增敏剂及PPARγ激动剂的药物中的用途。所述的醋炙黄连可由下列文献方法制备：冉懋雄，郭建民.现代中药炮制手册.北京：中国中医药出版社出版，2002：424，结合《中国药典》2005年版药材炮制通则(醋炙法)项下方法：醋炙，取净药材，加醋拌匀，闷透，置锅内，炒至规定的程度时，取出，放凉。每100kg净药材，用醋20kg，必要时可加适量水稀释。

所述的药物是胰岛素增敏剂及PPARγ激动剂的药物中的用途。与生品黄连、小檗碱比较，显著增加PPARγ表达量，可以显著改善胰岛素抵抗，是具有开发前景的胰岛素增敏剂。

其中，所述的药物是具有抑制3T3-L1前脂肪细胞分化、提高3T3-L1前脂肪细胞葡萄糖利用率的药物或胰岛素增敏剂。

其中，所述的药物是降低血脂功能、改善胰岛素抵抗的药物。所述的药物是治疗糖尿病及其并发症的药物。

所述的醋炙黄连的主要指标成分包括药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱及其以上生物碱成分的盐酸盐，其中，所述的药根碱、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱的重量配比为4-7∶5-10∶14-15∶29-33∶24-27∶100。