[发明专利]合成取代的四环素化合物的方法无效
| 申请号： | 201010175452.5 | 申请日： | 2008-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN101811980A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | F·塞耶迪;T·瓦乔尔;M·格里尔 | 申请（专利权）人： | 帕拉特克药品公司 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 取代 四环素 化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成下式的9-取代米诺环素化合物的方法，
包括：
a)使活性米诺环素中间体与一氧化碳、钯催化剂、甲硅烷和碱在合适条件下反应，产生9-甲醛取代的米诺环素化合物；和
b)使步骤a)的所述9-甲醛取代的米诺环素化合物在钯催化的偶合条件、氢解条件或还原性氨化条件下反应，产生所述式的9-取代的米诺环素化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药。
2.权利要求1的方法，其中所述活性米诺环素中间体是9-卤代米诺环素中间体。
3.权利要求2的方法，其中所述9-卤代米诺环素中间体是9-碘取代的米诺环素中间体、9-氯取代的米诺环素中间体或9-溴取代的米诺环素中间体。
4.权利要求1的方法，其中所述钯催化剂是PdCl2(tBu2PhP)2[双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(II)]或PdCl2(DPEPhos)[双(二苯基膦苯基)醚氯化钯(II)]。
5.权利要求1的方法，包括使步骤a)的所述9-甲醛取代的米诺环素化合物在还原性氨化条件下反应。
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