[发明专利]甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法有效

申请号：	201010176651.8	申请日：	2010-05-19
公开（公告）号：	CN102250062A	公开（公告）日：	2011-11-23
发明（设计）人：	钟慧娟;吕爱锋;洪承杰;陈刚胜;赵军军	申请（专利权）人：	江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药研究院有限公司
主分类号：	C07D401/04	分类号：	C07D401/04
代理公司：	北京戈程知识产权代理有限公司 11314	代理人：	程伟
地址：	222047 江***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	甲磺酸伊马替尼中间体制备方法
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【权利要求书】：

1.一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，所述方法包括：以式(I)所示化合物N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为原料，在催化剂存在下，于有机溶剂中，催化还原得式(II)所示化合物N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。

2.如权利要求1所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的催化剂为金属催化剂。

3.如权利要求2所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的金属催化剂为钯碳或兰尼镍。

4.如权利要求3所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的钯碳为10％钯碳。

5.如权利要求3所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的钯碳不需要活化。

6.如权利要求1所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的还原剂为甲酸及其盐系类化合物。

7.如权利要求6所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的还原剂为甲酸铵。

8.如权利要求7所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于反应中过量的甲酸铵可以用水打浆洗涤除去。

9.如权利要求1所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈、异丙醇或二氧六环。

10.如权利要求9所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自甲醇或乙醇。

11.如权利要求1所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于其反应温度选自20℃～80℃。

12.如权利要求11所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的温度选自30℃-50℃。

13.如权利要求12所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的温度为40℃。